硝酸咪康唑【基】

【适应证】

咪康唑的静脉给药可用于念珠菌属真菌所致的严重感染,l包括腹膜炎、i肺炎和尿路感染,l

也可用于慢性广泛性皮肤黏膜念珠菌病;静脉用药可作为严重隐球菌病、i球孢子菌病、i副球孢子菌病的次选用药。咪康唑的局部用药可用于治疗皮肤念珠菌病、i念珠菌外阴阴道炎、i体癣、i股癣、i足癣、i花斑癣等。

【药理】

(1)药效学:i参阅酮康唑。

(2)药动学:i口服吸收差,l口服1g后Cmax仅1mg/L。单次静滴400~11000mg后Cmax为2~5mg/L,lt1/2约为0.4小时,lt1/2约为2.1小时,l终末t1/2为20~24小时,l血浆蛋白结合率90%。在体内分布广,l可渗透入炎症的关节、i眼球的玻璃体及腹膜中,l但在痰液、i唾液中浓度低,l不易通过血脑屏障。给药量的14%~22%自尿排出,l主要为失活代谢产物,l其中不到1%为原形药物。局部用药后吸收甚少。

【不良反应】

(1)消化道反应如恶心、i呕吐、i腹泻和食欲减退等,l口服及静脉给药者均可发生。

(2)静脉给药可引起血栓性静脉炎,l较两性霉素B的局部刺激性为轻。

(3)少数患者可发生皮疹、i皮肤瘙痒等,l偶可发生过敏性休克。

(4)可有畏寒、i发热等反应。

(5)偶可发生正常红细胞性贫血、i白细胞和血小板减少、i高脂血症(如血胆固醇和甘油三酯的升高)。偶可致一过性血清氨基转移酶轻度升高。

(6)局部用药可出现水疱、i烧灼感、i充血、i瘙痒或其他皮肤刺激征象。

【禁忌证】

对本品及其成份有过敏史者禁用。禁止与西沙比利合用。

【注意事项】

治疗期间定期检查周围血象、i血胆固醇、i甘油三酯、i血清氨基转移酶等。

【药物相互作用】

(1)本品与香豆素或茚满二酮衍生物等抗凝剂、i环孢素、i异烟肼、i利福平、i苯妥英钠的相互作用参见酮康唑。

(2)本品与降糖药合用时,l可由于抑制后者的代谢而致严重低血糖症。

(3)本品与西沙必利合用属禁忌,l因合用时抑制细胞色素P450代谢通道,l可导致心律失常发生。

【给药说明】

(1)过敏体质患者接受本品首剂200mg静滴时,l必须进行严密观察。

(2)静脉滴注本品不宜过速,l每次给药200mg时,l静脉滴注时间至少在2小时以上。

(3)恶心、i呕吐等不良反应在减少剂量、i减慢静滴速度后可减轻。

(4)本品治疗真菌性脑膜炎时,l为达到治疗浓度,l需辅以本品鞘内给药。

【用法与用量】

(1)静脉滴注:i加5%葡萄糖注射液250ml稀释后静脉滴注。①成人为一日0.6~1.2g,l分3次间隔8小时给药。最高量以不超过一日30mg/kg为宜。每次静脉滴注200mg时间在2小时以上。②1岁以上小儿,l按体重一日120~40mg/kg,l分次静脉滴注,l每次滴注量不宜超过15mg/kg。

(2)鞘内注射:i给药剂量成人最大剂量为一次20mg,l每3~7日给药1次。

(3)局部应用:i一日2次,l外用涂擦。

【制剂与规格】

硝酸咪康唑注射液:i20ml:i200mg。

硝酸咪康唑乳膏:i2%。

硝酸咪康唑胶囊:i0.25g。

注释i2009国家基本药物目录仅限于外用软膏剂型。