【适应证】
①本品适用于由红色毛癣菌、i须癣毛癣菌、i断发毛癣菌、i堇色毛癣菌、i犬小孢子菌和絮状表皮癣菌引起的皮肤、i毛发真菌感染以及皮肤癣菌感染引起的甲癣。②本品仅用于治疗大面积、i严重的皮肤真菌感染(体癣、i股癣、i足癣、i头癣)和念珠菌(如白色假丝酵母)引起的皮肤酵母菌感染，l根据感染部位、i严重性和范围考虑口服给药的必要性。③本品还可用于孢子丝菌、i暗色真菌和曲霉等敏感真菌所致的深部真菌感染。
【药理】
(1)药效学：i为合成的丙烯胺类抗真菌药物，l作用机制是抑制角鲨烯环氧酶活性，l使真菌麦角固醇的合成受抑制。过多的角鲨烯聚集于真菌细胞内，l杀灭真菌。同时，l高浓度的角鲨烯也可干扰细胞膜的功能和细胞壁的合成。该药对皮肤癣菌有杀菌作用，l对念珠菌酵母型不如菌丝型敏感，l为抑菌作用。对某些曲霉暗色真菌及双相真菌也有较强抑菌作用。
(2)药动学：i口服后吸收良好(＞70％)，ltmax为2小时，l单次口服250mg后Cmax10.8～1.5μg/ml，l吸收t1/2为0.8-1.2小时。食物对生物利用度有中度影响，l但不需要调整剂量。长期服用，l一个月可达Css。血浆蛋白结合率大于99％。本药为高嗜脂性药物，l吸收后广泛分布于皮肤及其他组织中，l由真皮、i表皮下层渗透至角层，l并经由皮脂达毛囊，l毛发。在角层中存在的t1/2为3～5天。也能经皮脂排泄，l在毛囊、i毛发和富含皮脂的皮肤达到高浓度。有证据表明本品在开始治疗后第一周内即可以分布到甲板。在甲板吸收迅速持久，l停药后可维持一定时间。本品在肝内代谢，l70％从尿中排出，l其余从粪便排出。有肝肾疾病患者药物排出迟缓。
特比萘芬经过至少7种CYP异构酶，l主要包括CYP2C9、iCYP1A2、iCYP3A4、iCYP2C8及CYP2C19，l迅速和广泛地代谢。生物转化后的代谢产物无抗真菌活性，l主要经尿排出。t1/2117小时，l无体内蓄积的证据。特比萘芬的血浆稳态浓度无年龄依赖性的改变，l但在肝功能或肾功能受损的患者中，l清除率可能会降低，l可引起特比萘芬的血浓度升高。
单剂量药动学研究表明，l对有肝脏疾病的患者其清除率降低约50％。
【不良反应】
(1)常见：i胃肠道症状如胀满感、i食欲降低、i消化不良、i恶心、i轻微腹痛，l轻微的皮肤反应如皮疹、i荨麻疹，l关节痛，l肌痛。常为轻中度。
(2)不常见(≤0.1％)：i味觉紊乱，l包括味觉丧失，l常常在停药后数周内可以恢复。
(3)罕见(＜0.1％)：i有报告与特比萘芬治疗有关的肝胆功能不良(实际为原发性胆汁淤积性的)，l包括非常罕见的肝衰竭。非常罕见(＜0.01％)：i严重的皮肤反应(如Stevens-Johnson综合征，l中毒性表皮坏死松解症)和过敏性反应。血液系统疾患如中性粒细胞减少症，l粒细胞缺乏症或血小板减少症。
【禁忌证】
对盐酸特比萘芬及本品其他成份过敏者禁用。
【注意事项】
(1)如果患者出现肝功能不良的体征或提示性症状，l如无法解释的恶心、i厌食或疲倦、i或黄疸、i黑尿或无色粪便时，l应当确认是否为肝源性的，l并终止治疗(见不良反应)。在该药的临床试验中未开展对伴有慢性或活动性肝病的患者使用特比萘芬的研究，l因此不做推荐。肾功能受损的患者(肌酐清除率50ml/min或血肌酐超过300μmol/L)应当服用正常剂量的一半。
(2)孕妇及哺乳期妇女用药：i胎儿毒性及生育能力动物实验研究发现，l无不良反应。由于妊娠妇女中的临床经验非常有限，l在妊娠期间，l如果服药的益处不能超过风险，l不应使用。特比萘芬可以分泌至乳汁当中，l因此服药期间母亲不应哺乳。
(3)儿童用药：i2岁以上的儿童口服该药耐受性好。由于没有关于年龄小于2岁以下儿童口服特比萘芬的治疗经验，l因此本品不推荐用于这个年龄组。
(4)老年患者用药：i尚无证据提示老年患者与年轻患者需服不同剂量或发生不同的不良作用。处方时，l应当考虑到这一年龄组患者已存在肝、i肾功能损害的可能性(见注意事项)。
(5)药物过量，l已有少数药物过量(达到5g)的病例报告，l发生了头痛、i恶心、i上腹痛及头晕。药物过量的推荐治疗是清除药物，l主要是服用活性炭治疗，l根据需要予以对症及支持治疗。
【药物相互作用】
(1)体外研究表明，l本品可抑制CYP2D6的活性，l与三环类抗抑郁药(TCAS)、iβ受体拮抗剂、i选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRIS)以及B型单胺氧化酶抑制剂(MAO-Is)等药物合用时可引起药物相互作用，l必要时调整这些药物的剂量。
(2)与口服避孕药合用可引起月经不调。另一方面，l药酶诱导剂如利福平，l可以加速特比萘芬的清除；而药酶抑制剂如西咪替丁则可以抑制其清除。合用时，l本品的剂量应调整。
【用法与用量】
口服常规剂量(1)成人：i为一日250mg。疗程取决于感染部位.足癣疗程一般2～6周，l体股癣2～4周，l头癣4～6周，l手甲真菌病6周，l足甲真菌病12周。
(2)儿童：i体重＜20kg时用量为一日62.5mg；体重20～40kg时为一日125mg。应根据感染的严重程度和适应证调整疗程。儿童体重＜20kg(通常年龄＜5岁)：i关于这组病人，l从对照实验中获得的资料非常有限，l所以，l只有在没有其他可选择的治疗方法以及潜在的治疗效益大于可能的危险时才可使用本品。
【制剂与规格】
盐酸特比萘芬片：i(1)125mg；(2)250mg。
盐酸特比萘芬乳膏：i5g：i0.05g。