【适应证】
①单纯疱疹病毒感染：i口服用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例；对反复发作病例口服本品用作预防。注射剂用于免疫缺陷者初发和复发性黏膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防；也用于单纯疱疹性脑炎治疗。②带状疱疹：i口服用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。注射剂用于免疫缺陷者严重带状疱疹病人或免疫功能正常者播散型带状疱疹的治疗。③免疫缺陷者水痘的治疗。
【药理】
(1)药效学：i①本品系2'-脱氧鸟苷(2'-deoxyguanosine)的无环类似物，l在组织培养中对单纯疱疹病毒(HSV)、i水痘带状疱疹病毒、i巨细胞病毒等具有高度选择性抑制作用。阿昔洛韦易被病毒摄取，l进入后，l与病毒编码的特异性胸苷激酶结合，l迅速转化为无环鸟苷单磷酸，l由细胞鸟苷激酶使之转化为无环鸟苷二磷酸，l再经其他细胞酶转化为无环鸟苷三磷酸而与鸟苷三磷酸竞争。通过二种方式抑制病毒复制：i干扰病毒DNA多聚酶，l抑制病毒的复制；在DNA多聚酶作用下，l与增长的DNA链结合，l引起DNA链的延伸中断。②由于本品对病毒的特殊亲和力，l故很少引起正常宿主细胞的代谢改变。本品不仅有高度的抗病毒特性和低的毒性，l而且具有良好的眼内穿透力。本品对疱疹病毒Ⅰ型的活性比阿糖腺苷强160倍，l比碘苷强10倍，l比阿糖胞苷强2倍。对疱疹病毒Ⅱ型、i巨细胞病毒和EB病毒也有抑制作用，l但对HSV的潜伏感染和复发无明显效果。
(2)药动学：i口服吸收差，l约吸收给药量的15％～30％。进食对血浓度影响不明显。广泛分布至各组织与体液中，l包括脑、i肾、i肺、i肝、i小肠、i肌肉、i脾、i乳汁、i子宫、i阴道黏膜与分泌物、i脑脊液及疱疹液。在肾、i肝和小肠中浓度高，l脑脊液中药物浓度约为血浓度的一半。可通过胎盘进入胎儿血液循环。每4小时口服200mg和400mg，l5天后Cmax分别为0.6mg/L和1.2mg/L；每8小时静脉给药5mg/kg(滴注时间＞1小时)Cmax为10mg/L。血浆蛋白结合率低(9％～33％)。在肝内代谢，l主要代谢物占给药量的92～14％，l经尿排泄。t1/2约为2.5小时。肌酐清除率降低至50～80ml/min和15～50ml/min时，lt1/2分别为3.0小时和3.5小时。无尿者的t1/2长达19.5小时，l血透时降为5.7小时。本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄。口服给药量的14％以原形药物由尿排泄；注射时给药量的45％～79％以原形药物由尿排泄。经粪便排泄率低于给药量的2％。呼出气中含微量药物。血透6小时约清除血中60％的药物。腹膜透析清除药量很少。
【不良反应】
(1)常见的不良反应：i注射部位的炎症或静脉炎、i皮肤瘙痒或荨麻疹。口服可引起恶心、i呕吐、i腹泻等。
(2)少见的不良反应：i发热、i头痛、i不适、i皮疹、i皮肤瘙痒，l长程给药偶见月经紊乱。注射给药特别静脉注射后可发生静脉炎、i局部疼痛、iALT增高。大剂量静脉滴注可发生尿路结晶，l肾小管阻塞、i尿素氮和肌酐升高，l偶可发生肾衰竭并死亡，l故肾功能减退者慎用。
(3)罕见的不良反应：i注射用药时可能出现昏迷、i意识模糊、i幻觉、i癫痫等中枢神经系统症状。亦有报道免疫缺陷患者用药后发生血栓性血小板减少性紫癜一溶血尿毒综合性致死者。
(4)以下症状如持续存在或明显应引起注意：i长期口服本品出现关节疼痛、i腹泻、i头痛、i恶心、i呕吐、i晕眩(较短程用药为多)。长期用药少见者有痤疮和失眠。
【禁忌证】
对本品过敏的患者禁用本品。
【注意事项】
(1)对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。
(2)生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发现本品对生育的影响及致突变。因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。
(3)生育与孕妇：i大剂量注射剂可致动物睾丸萎缩和精子数减少，l然而人体每日口服400mg和11000mg：i莲续6个月未见类似情况。药物能通过胎盘，l动物实验证实对胚胎无影响。
(4)乳母：i药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，l但未发现乳儿异常。儿童中亦未发现特殊不良反应。
(5)成人急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静滴，l因滴速过快时可引起肾衰竭。
(6)老年人：i由于生理性肾功能的衰退，l本品剂量需调整。
(7)以下情况需考虑用药利弊：i脱水或已有肾功能不全者.本品剂量应减少。严重肝功能不全者、i对本品不能承受者、i精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者，l静脉应用本品易产生精神症状，l需慎用。
(8)严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。
(9)对诊断的干扰：i静脉给药可引起肾小管阻塞，l使血肌酐和尿素氮增高。如剂量恰当、i水分充足不会引起。
(10)随访检查：i女性生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，l因此患者至少每年应检查一次，l以早期发现。静脉用药可能引起肾毒性，l用药前或用药期间应检查肾功能。
(11)逾量处理：i本品无特殊解毒药。主要采用对症治疗和支持疗法：i给予充足的水分防止药物沉积于肾小管；血透有助于排泄血中的药物，l对急性肾衰竭和血尿患者尤为重要。
【药物相互作用】
(1)静脉给药时与干扰素或甲氨蝶呤(鞘内)合用，l可能引起精神异常，l应慎用。
(2)静脉给药时与肾毒性药物合用可加重肾毒性，l特别是肾功能不全者更易发生。
(3)与齐多夫定(zidovudine)合用可引起肾毒性，l表现为深度昏睡和疲劳。
(4)静滴本品与丙磺舒合用可减少其经肾排出，l增加AUC，l延长t1/2。
【给药说明】
(1)一旦疱疹症状与体征出现，l应尽早给药。
(2)口服胶囊可同时进食，l对吸收无明显影响。口服给药时应给予患者充足的水，l防止本品在肾小管内沉淀。
(3)静脉给药：i①阿昔洛韦钠专供静脉滴注，l药液至少在1小时内匀速滴入，l避免快速滴入或静脉推注，l否则可发生肾小管内药物结晶沉积，l引起肾功能损害的病例可达10％；②静滴后2小时，l尿药浓度最高，l此时应给病人充足的水，l防止药物沉积于肾小管内；③血透可使血药浓度降低60％，l故每血透6小时应重复给药一次剂量；④配液方法：i注射用阿昔洛韦钠0.5g中加入10ml注射用水，l使浓度为50g/L，l充分摇匀成溶液后，l再用0.9％生理盐水或5％葡萄糖水稀释至至少100ml，l使最后药浓度不超过7g/L，l否则易引起静脉炎。外溢时注射部位出现炎症。新生儿不宜以含苯甲醇的稀释液配制静滴液，l否则易引起致命性的综合征，l包括酸中毒、i中枢抑制、i呼吸困难、i肾衰竭、i低血压、i癫痫和颅内出血等。肥胖患者的剂量应按标准体重计算。
【用法与用量】
(1)口服：i成人常用量①生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹，l口服200mg，l一日5次，l共10日；或口服400mg，l一日3次，l共5日；再发性感染200mg，l一日5次，l共5日；复发性感染的慢性抑制疗法，l200mg一日3次，l共6个月；必要时剂量可加至一日5次，l一次200mg，l共6～12个月。②带状疱疹，l一次800mg，l一日5次；共7～10日。③水痘，l口服20mg/kg，l一日4次，l共5日，l出现症状立即开始治疗。④肾功能不全的成人患者应按10-17表调整剂量。⑤2岁以下小儿剂量尚未确立。
表10-17 阿昔洛韦用于肾功能减退患者的剂量调整
(2)静脉滴注：i成人常用量①重症生殖器疱疹初治，l按体重每8小时5mg/kg(按阿昔洛韦计，l下同)，l共5日。②带状疱疹500mg静脉滴注，l每8小时1次；肌酐清除率25～49ml/min上述剂量每12小时1次；肌酐清除率10～24ml/min，l每24小时1次；肌酐清除率＜10ml/min，l剂量减半，l每24小时1次。共7～10日。③免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹或严重带状疱疹，l每8小时5～10mg/kg，l静脉滴注1小时以上，l共7～10日。④单纯疱疹性脑炎，l每8小时10mg/kg，l共101日。⑤成人一日最高剂量按体重30mg/kg，l或按体表面积1.5g/m2。
小儿①重症生殖器疱疹初治，l婴儿与12岁以下小儿，l每8小时按体表面积250mg/m2，l共5日。②免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹，l婴儿与12岁以下小儿，l每8小时按体表面积250mg/m2，l共7日，l12岁以上按成人量。③单纯疱疹性脑炎，l每8小时按体重10mg/kg，l共10日。④免疫缺陷者合并水痘，l每8小时10mg/kg或500mg/m2，l共10日。⑤小儿最高剂量为每8小时按体表面积500mg/m2。
【制剂与规格】
阿昔洛韦胶囊：i0.2g。
阿昔洛韦片：i(1)0.1g；(2)0.2g。
注射用阿昔洛韦：i(1)0.25g；(2)0.5g。
注释：i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型、i外用软膏剂型、i滴眼剂。