【适应证】
①免疫缺陷者如艾滋病或器官移植患者合并巨细胞病毒视网膜炎因而危及视力者，l但本病易复发，l因此需采用长期抑制治疗。单用本品无效者可采用本品与膦甲酸钠联合治疗。②艾滋病患者合并危及生命的巨细胞病毒感染，l如肺炎或胃肠道感染，l但确切疗效尚难评价。本品与免疫球蛋白或巨细胞病毒免疫球蛋白静脉给药联合应用，l可降低巨细胞病毒性肺炎患者的病死率。③骨髓移植或固体器官移植患者移植物对巨细胞病毒血清试验呈阳性，l或接受移植骨髓的供者为排CMV病毒者，l采用本品以预防发生巨细胞病毒性疾病。
临床上已出现更昔洛韦耐药的巨细胞病毒株，l其机制是药物在细胞内不能形成活性型三磷酸化合物。
【药理】
(1)药效学：i本品进入细胞内后迅速被磷酸化形成单磷酸化合物，l然后经细胞激酶的作用成为三磷酸化合物，l更昔洛韦在已感染巨细胞病毒的细胞内，l其磷酸化的过程较正常细胞中更快。更昔洛韦三磷酸盐可竞争性抑制DNA多聚酶，l并掺入病毒及宿主细胞的DNA中，l从而抑制DNA合成。本品对病毒DNA多聚酶的抑制作用较宿主细胞DNA多聚酶为强。
(2)药动学：i口服吸收差，l空腹服药时F为5％，l进食后服药F为6％～9％。在体内广泛分布于各种组织中，l可透过胎盘进入胎儿血液循环。脑脊液内药物浓度为同期血浓度的7％～67％；亦可进入眼内组织。分布容积为0.74L/kg。血浆蛋白结合率低，l为1％～2％，l在体内不代谢，l主要以原形经肾排出。正常成年人中血t1/212.5～3.6小时(静注)和3.1～5.5小时(口服)；肾功能减退者可分别延长至9～30小时(静注)和15.7～18.2小时(口服)。成人静滴5mg/kg(1小时内)后的Cmax可达8.3～9mg/L，l一次口服3g后Cmax可达1～1.2mg/L。本品可经血液透析清除。
【不良反应】
(1)常见的不良反应为骨髓抑制作用，l用药后约40％的患者中性粒细胞数减低至11000/mm3以下，l约20％的患者血小板计数减低至501000/mm3以下，l此外可有贫血。
(2)中枢神经系统症状如精神异常、i紧张、i震颤等，l发生率约5％，l偶有昏迷、i抽搐等。
(3)此外可出现皮疹、i药物热、i恶心、i呕吐、i腹痛、i食欲减退、i肝功能异常等；静脉给药时可发生静脉炎。
【禁忌证】
(1)对本品及阿昔洛韦过敏的患者禁用本品。
(2)中性粒细胞数＜500/μl或血小板计数＜21500/μl者禁用本品。
【注意事项】
(1)本品化学结构与阿昔洛韦相似，l对后者过敏的患者也可能对本品过敏。
(2)动物实验中本品致畸、i致癌对孕妇患者应充分权衡利弊后决定是否用药。育龄妇女应用本品时应采取有效避孕措施，l育龄男性用更昔洛韦时应采用避孕工具至停药后至少3个月。乳妇用药期应停止哺乳。
(3)12岁以下儿童及婴儿患者应充分权衡利弊后决定是否用药。
(4)老年患者应根据其肾功能适当调整剂量。
(5)由于本品可引起中性粒细胞减低、i血小板减低，l并易引起出血和感染，l用药期间应注意口腔卫生，l疗程中应定期监测周围血象。如中性粒细胞计数在500/mm3以下、i或血小板计数低于251000/mm3时应暂时停药，l直至中性粒细胞数增加至750/mm3以上方可重新给药。少数病人同时采用GM-CSF治疗粒细胞减低有效。
(6)本品只可缓慢静滴，l并宜选择较粗静脉滴入。采用注射剂时患者应摄入充足水份。
【药物相互作用】
(1)影响造血系统的药物、i可引起骨髓抑制的药物及放射治疗等与本品合用时，l可增强对骨髓的抑制作用。
(2)本品与具有肾毒性药物合用时(如两性霉素B、i环孢素)可能加重肾功能损害，l使本品经肾排出量减少而引起不良反应。
(3)与齐多夫定合用时可增强对造血系统的毒性，l故两者不宜合用。
(4)与去羟肌苷合用或先后使用可使后者AUC显著增加(增加72％～111％)，l但本品的药代动力学不受影响。如口服更昔洛韦2小时前服用去羟肌苷时可使更昔洛韦的AUC减少21％，l两者经肾清除量不变。
(5)本品与亚胺培南西司他丁合用可发生全身抽搐，l故两者不宜合用。
(6)与丙磺舒合用可抑制肾小管分泌使更昔洛韦的肾清除量减少约22％，l其AUC增加约53％；因而易产生不良反应。
(7)与氨苯砜、i喷他脒、i氟胞嘧啶、i长春新碱、i阿霉素、iSMZ-TMP或核苷类似物合用前应充分权衡利弊，l因可能增加不良反应。
【给药说明】
(1)更昔洛韦并不能治愈巨细胞病毒感染，l因此用于艾滋病患者合并巨细胞病毒感染时往往需长期维持用药，l防止复发。
(2)本品须静滴给药，l不可肌肉注射。每次剂量至少静滴1小时以上，l患者需给予充足水分，l以免增加毒性。
(3)更昔洛韦胶囊应于进餐后服用以增加吸收。
(4)肾功能减退患者剂量应酌减，l血透患者用量每24小时不超过1.25mg/kg，l每次透析后血药浓度约可减低50％，l因此在透析13宜在透析以后给药。
(5)本品口服仅适用于巨细胞病毒视网膜炎患者经更昔洛韦注射剂治疗后病情已稳定者作为维持治疗，l此时患者的病情重新迅速进展的可能性很小，l并可避免长期留置静脉导管给药的不便。
(6)注射液配制：i用10ml灭菌注射用水加至500mg瓶中，l充分摇匀使成澄清溶液，l然后用100ml氯化钠注射液或5％葡萄糖液或林格氏注射液或乳酸林格氏注射液稀释，l使最后药浓度不超过10mg/ml。本溶液为碱性(pH=11)，l应注意避免药液与皮肤或黏膜接触或吸入，l如不慎溅及，l应立即用肥皂和清水冲洗，l眼睛应用清水冲洗。
【用法与用量】
(1)诱导期：i静脉滴注5mg/kg，l每12小时一次，l每次静脉滴注1小时以上，l疗程14～21天，l肾功能减退者剂量应酌减。肌酐清除率50～69ml/min，l每12小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率25～49ml/min，l每24小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率10～24ml/min，l每24小时1.25mg/kg；肌酐清除率＜10ml/min，l一周给药3次，l一次1.25mg/kg于血液透析后给予。
(2)维持期：i①静脉给药，l一日一次，l5mg/kg静脉滴注1小时以上。肾功能减退者按肌酐清除率调整剂量：i肌酐清除率50～69ml/min，l每24小时2.5mg/kg；肌酐清除率25～49ml/min，l每24小时1.25mg/kg；肌酐清除率10～24ml/min，l每24小时0.625mg/kg；肌酐清除率＜10ml/min，l一周3次，l一次0.625mg/kg于血液透析后给予。②口服，l一日3次，l每次1g与食物同服。肾功能减退者按肌酐清除率调整剂量：i肌酐清除率50～69ml/min，l每日口服1.5g或0.5g，l一日3次；肌酐清除率25～49ml/min，l一日11次口服1g，l或一次0.5g，l一日2次；肌酐清除率10～24ml/min，l一日1次0.5g；肌酐清除率＜10ml/min，l一周3次.一次0.5g，l血透后给予。
(3)预防用药：i成人一次静脉滴注5mg/kg，l至少1小时以上，l每12小时1次，l连续7～14天；继以5mg/kg，l一日1次，l共7天。
【制剂与规格】
更昔洛韦胶囊：i0.25g。
更昔洛韦氯化钠注射液：i(1)100ml：i更昔洛韦0.05g与氯化钠0.9g；(2)250ml：i更昔洛韦0.25g与氯化钠2.25g。
注射用更昔洛韦(1)0.05g；(2)0.15g；(3)0.25g；(4)0.5g。