伐昔洛韦是阿昔洛韦的L-缬氨酸酯的盐酸盐，l口服本品薄膜包衣片后迅速经胃肠道吸收，l吸收后的药物几乎完全在肠道或肝内转变为阿昔洛韦和L-缬氨酸，l前者在体内发挥抗病毒作用。

【适应证】

本品适用于：i①带状疱疹的治疗；②生殖器疱疹的治疗或反复发作者的慢性抑制治疗。

【药理】

(1)药效学：i本品在体内迅速转变为阿昔洛韦，l后者在体内和体外对于1型和2型单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒均有抗病毒作用。其作用机制与阿昔洛韦同。对于单纯疱疹病毒的作用较对带状疱疹病毒作用强。

(2)药动学：i口服1g后F为54.5％。食物不影响其生物利用度。口服本品100mg、i250mg、i500mg、i750mg和1g后的Cmax分别为0.83、i2.15、i4.17、i5.33、i5.65mg/L，l平均AUC分别为2.28、i5.76、i11.59、i14.11和19.52h?mg/L。肾功能正常的健康成人服用治疗剂量的本品后体内无蓄积。血浆蛋白结合率为13.5％～17.9％。口服本品后药物在体内转变为阿昔洛韦和L-缬氨酸，l小部分阿昔洛韦经醛氧化酶、i乙醇和醛脱氢酶的作用转变为无活性代谢产物。伐昔洛韦和阿昔洛韦均不为肝脏细胞色素P450酶所代谢。口服后3h血中即不能测到伐昔洛韦，l口服不同剂量后其血峰浓度均不超过0.5mg/L。单剂口服1g后，l尿中排出阿昔洛韦88.6％，l其肾清除率约255±86ml/min。口服本品后阿昔洛韦的消除半衰期2.5～3.3h；。肾衰竭患者的平均半衰期14h；血液透析患者的半衰期4h。4h的血液透析可清除体内约1/3的阿昔洛韦量。

【不良反应】

常见的不良反应有头痛、i眩晕、i恶心、i呕吐、i腹痛等，l此外可有抑郁、i关节痛、i月经紊乱等。偶有AST增高、i白细胞或血小板减低、i贫血、i血肌酐增高等。

【禁忌证】

对本品及阿昔洛韦过敏的患者禁用。

【注意事项】

(1)晚期艾滋病患者、i接受同种异体骨髓移植、i肾移植患者口服本品每日达8g时曾发生血小板减少性紫癜及溶血尿毒症，l并可导致死亡。

(2)肾功能损害的患者应减量应用。

(3)本品属于妊娠期用药B组，l孕妇患者应有明确指征时用。

(4)本品有少量经乳汁分泌，l哺乳期患者确有指征时方可应用本品，l用药期间应暂停授乳。

(5)本品不推荐用于儿童患者。

(6)老年患者应按肾功能调整剂量。老年患者中用药后较易产生肾脏不良反应或心悸、i幻觉、i精神紊乱、i谵妄等。

【药物相互作用】

肾功能正常者服用本品时，l如联合应用地高辛、i抗酸剂、i噻嗪类利尿药、i西咪替丁或丙磺舒，l不需调整剂量。参见阿昔洛韦。

【用法与用量】

①生殖器单纯疱疹初发，l成人口服一次1g，l一日2次，l疗程7～10天。②生殖器疱疹复发，l成人一次0.5g，l一日2次，l疗程3天。③反复发作生殖器疱疹患者的慢性抑制治疗，l用以减轻症状，l成人一日口服0.5g或1g。④免疫缺陷患者(如艾滋病人)或重症患者的口唇疱疹，l成人口服一次0.5～1g，l一日2次，l疗程7天，l须在皮疹发生后3d内开始用药。⑤带状疱疹患者，l成人口服一次1g，l一日3次，l疗程为7天。

肾功能减退者用药：i肌酐清除率＞50～90ml/min，l1g1q8h；10～50ml/min，l1g1q12～24h；＜10ml/min，l0.5g1q24h。血液透析患者应在每次透析后给药，l腹膜透析及连续动静脉血滤患者不需另补给剂量。

【制剂与规格】

伐昔洛韦片：i(1)0.5g；(2)1g。