泛昔洛韦是贲昔洛韦的三乙酰酯化物，l为一种前体药，l本身并无抗病毒作用，l口服后经肠壁吸收后去乙酰化和氧化成为贲昔洛韦而起抗病毒作用。

【适应证】

本品适用于：i①急性带状疱疹；②免疫功能正常者复发性外生殖器单纯疱疹的治疗或慢性抑制治疗；亦可用于HIV感染者反复发作性皮肤黏膜单纯疱疹的治疗。

【药理】

(1)药效学：i本品在体内迅速生物转化成贲昔洛韦，l后者对1型和2型单纯疱疹病毒及带状疱疹病毒具有良好抑制作用。其作用机制为贲昔洛韦首先经病毒的胸苷激酶转变成单磷酸贲昔洛韦，l继而在细胞内经细胞激酶的作用转变为三磷酸贲昔洛韦，l后者为病毒DNA多聚酶的竞争性抑制剂，l因而抑制了病毒DNA的合成。病毒的胸苷激酶或DNA多聚酶产生突变时均可导致对本品耐药，l但临床应用过程中产生耐药毒株者很少。

(2)药动学：i口服泛昔洛韦后经肠壁吸收并迅速去乙酰化，l并在肝脏氧化成为贲昔洛韦，l口服后的F(成为贲昔洛韦)平均77％，l进食不影响本品的吸收，l口服后血液及尿中均测不到泛昔洛韦。贲昔洛韦的血浆蛋白结合率约20％。健康成人单次口服泛昔洛韦125mg、i250mg、i500mg后的Cmax分别为0.8、i1.6、i3.3μg/ml，lAUC分别为2.24、i4.48、i8.95μg?h/ml。口服本品500mg，l一日3次，l连服7日，l体内无药物蓄积。进餐不影响其吸收。体内分布好，l本品在体内的代谢并非通过细胞色素P450酶系。贲昔洛韦的t1/2为2～3h，l约70％以原形经肾小球滤过和肾小管分泌排出，l给药量的约30％由肾外途径(主要为粪便)排出。单次口服泛昔洛韦500mg后，l贲昔洛韦的肾清除为27.7L/h。本品可经血液透析清除。

【不良反应】

本品可引起头痛、i恶心、i腹泻、i呕吐、i乏力、i腹痛、i皮肤瘙痒等。较少见的不良反应有麻木、i偏头痛、i皮疹、i月经失调等。实验室异常可有ALT、iAST增高、i血中脂酶增高、i淀粉酶增高、i胆红素增高、i白细胞减低、i中性粒细胞减低，l偶有血肌酐增高，l曾有报道肾功能减退患者应用大剂量本品引起急性肾功能衰竭。

【禁忌证】

对本品及其制剂中其他成分或贲昔洛过敏者禁用。

【注意事项】

(1)老年患者及肾功能减退者(肌酐清除率＜60ml/min)应用本品应根据肾功能适当调整剂量。

(2)本品并不能完全治愈外生殖器疱疹病毒感染，l目前亦无资料关于泛昔洛韦可以预防本病的传播，l因此患者用药期间应避免与他人发生性关系。

(3)本品属妊娠期用药B类，l孕妇用药应有明确指征时方可用。

(4)哺乳期妇女患者用药时应暂停授乳。

(5)本品暂不推荐用于18岁以下儿童患者。

(6)代偿性肝病患者用本药时不需调整剂量，l严重肝功能损害患者应用本品无资料。

(7)药物过量，l采用对症及支持治疗，l血液透析有助于消除本品。

【药物相互作用】

(1)应用别嘌醇、i西咪替丁、i氨茶碱、i齐多夫定的患者单次口服泛昔洛韦500mg时，l对贲昔洛韦的药动学无影响。多次口服泛昔洛韦与多次地高辛合用，l也不影响贲昔洛韦的药动学。

(2)单次口服泛昔洛韦500mg不影响齐多夫定或葡萄糖醛酸齐多夫定的药动学。

(3)本品与丙磺舒或其他主要由肾小管分泌的药物同用，l可能导致贲昔洛韦血浓度增高。

【用法与用量】

肾功能正常和不同程度肾功能损害的患者用药见表10-18。

表10-18　泛昔洛韦用于肾功能减退患者的剂量调整

【制剂与规格】

泛昔洛韦片：i(1)0.125g；(2)0.25g；(3)0.5g。

泛昔洛韦胶囊：i0.125g。