【适应证】

金刚烷胺主要适用于高危病人(包括心血管及肺部疾患、i老年患者、i护理院居住者以及其他慢性病患者)由甲型流感病毒所致呼吸道感染的预防；也适用于医院病房中高危病人甲型流感密切接触者、i免疫缺陷患者、i从事危险的公众服务职业者(警察、i救火员、i医护工作人员)、i高危病人不能接受流感病毒疫苗预防接种者、i甲型流感病毒感染的预防以及用于甲型流感病毒感染患者的治疗。本品对甲型流感病毒的各种毒株均有效，l包括俄罗斯毒株、i巴西毒株、i得克萨斯毒株等。本品亦可与灭活甲型流感病毒疫苗合用于预防目的，l直至接种疫苗者产生抗体。但是必须强调对高危病人每年接种疫苗是减低流感影响的最重要措施。本品亦可用于原因不明的帕金森病，l或由于脑炎后或一氧化碳中毒或脑动脉硬化等引起的帕金森病，l但疗效不如左旋多巴。

【药理】

(1)药效学：i本品能阻断甲型流感病毒脱壳及其核酸释放至呼吸道上皮细胞中；此外，l本品尚可能影响已进入细胞的病毒的早期复制。本品作用并无宿主特异性。

(2)药动学：i口服后吸收快而完全，l成年人口服2.5mg/kg后tmax为2～4小时，lCmax为0.3～0.4mg/L。在体内分布至唾液、i鼻分泌液、i泪液及肺组织等。本品可透过胎盘和血脑屏障，l并可进入乳汁。有报道患者脑脊液中的药物浓度为同期血浓度的52％。在体内几乎不代谢，l仅有少量乙酰化代谢物。t1/2为11～15小时，l老年人可延长至24～29小时，l血液透析患者的t1/2为24小时，l严重肾功能损害者其t1/2可延长至7～10天，l血浆蛋白结合率约67％，l给药后约90％以上的药物经肾小球滤过和肾小管分泌排出，l血液透析仅能清除微量(约4％)。

【不良反应】

口服一般耐受性好，l无严重的肝、i肾和造血系统毒性。常见的不良反应有中枢神经系统和胃肠道反应，l有头晕、i目眩、i注意力不集中、i头痛、i失眠、i焦虑和食欲减退、i恶心等。停药后不良反应立即消失。少见的不良反应尚有便秘、i口鼻干燥等。不良反应发生率约5％～10％，l多与剂量及疗程有关。老年人及肾功能损害者偶见意识障碍、i抽筋或精神失常，l减低剂量可减少不良反应的发生。长期服药可引起视网膜炎、i周围水肿、i直立性低血压、i充血性心力衰竭和尿潴留等。由于本品有抗胆碱能作用，l可引起心脏、i呼吸系统、i肾脏或中枢神经系统不良反应，l发生心律不齐、i心动过速、i高血压等症状。

【禁忌证】

对本品过敏的患者禁用。

【注意事项】

(1)长期使用本品可能抑制唾液分泌，l患者易发生龋齿、i牙周病、i口腔念珠菌病等。

(2)老年患者易发生抗胆碱样作用，l因此老年患者应用本品时宜减量。本品不宜用于1岁以下的婴儿。

(3)少数患者服用本品后可发生定向力消失、i精神紊乱、i忧郁等精神症状，l甚至有自杀倾向，l其机制不明，l因此服药过程中出现中枢神经系统症状者应密切观察，l并且不宜驾车或从事必须精神高度集中或运动神经协调的工作。有癫痫史的患者服用本品后可能加重症状。

(4)充血性心力衰竭或周围性水肿史的患者服用本品应注意有发生充血性心力衰竭的可能，l可能需调整剂量。

(5)本品偶可引起肝酶升高，l肝病患者应慎用本品。

(6)肾衰竭病人服用一次剂量后，l有效血浓度可维持7～10天，l条件许可时应对上述患者进行血浓度监测。

(7)妊娠期患者必须充分权衡利弊决定是否用本品。哺乳期患者不宜用本品。

【药物相互作用】

(1)服药期间不宜饮用含酒精饮料，l因可增加神经系统不良反应，l如眩晕、i头重脚轻，l直立性低血压等。

(2)抗胆碱药合用可能增加抗胆碱作用引起的意识障碍、i幻觉、i噩梦等不良反应。

(3)与硫利达嗪合用可加重帕金森病患者的震颤症状。

(4)与SMZ-TMP合用可减少本品经肾清除，l使其血浓度增高，l奎宁或奎尼丁可减少本品经肾清除。

(5)本品不宜与中枢兴奋剂合用，l以免引起不安、i易激惹、i失眠、i抽搐等兴奋症状，l或心律紊乱等。

(6)氢氯噻嗪和氨苯蝶啶等利尿剂与本品合用时，l可能减少本品经肾清除量，l导致血浓度增高引起不良反应。

【给药说明】

(1)成人一日口服本品200mg时，l不良反应发生率约5％～10％。有资料表明每日剂量减少为100mg时，l其对于甲型流感的预防作用不变，l不良反应则较少。每日剂量分2次用药时其不良反应较一次用药者为轻。

(2)已知与甲型流感病人接触的患者应尽早给予本品预防发病，l治疗应至少持续10天。当发生甲型流感流行时，l应每日服用本品(通常流行期6～8周)或在接受灭活甲型流感病毒疫苗后产生主动免疫为止(约接种后2～4周)。疫苗接种后约70％～80％的患者获得免疫能力，l老年患者或高危病人服用本品的时间宜适当延长。

(3)如患者出现甲型流感症状后，l应在24～48小时内即服用本品，l持续至主要症状消失后24～48小时。

【用法与用量】

(1)成人：i口服一日1200mg，l或100mg每12小时一次，l65岁以上患者剂量减半。肾功能减退者用量：i肌酐清除率＞50ml/min时，l与正常成人剂量同；肌酐清除率30～50ml/min者，l第一天200mg，l以后每日100mg；肌酐清除率15～29ml/min，l第一天200mg，l以后隔日一次100mg；肌酐清除率＜15ml/min及血透患者，l每7天服200mg。

(2)小儿：i1～9岁者，l每8小时口服1.5～3mg/kg，l一日剂量不超过150mg。9岁以上儿童每12小时服100mg。

【制剂与规格】

金刚烷胺胶囊(片)；100mg。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型。