本品为化学合成核苷类似物，l对人免疫缺陷病毒(HIV)和乙型肝炎病毒(HBV)均具抑制作用。

【适应证】

①本品与其他抗逆转录病毒药物联合用于HIV感染患者。所用制剂为每片150mg或300mg；或口服液10mg/ml。②本品亦可用于治疗慢性乙型肝炎患者，l其HbsAg持续阳性6个月以上，lHBV1DNA阳性的患者。所用制剂为每片100mg，l或口服液5mg/ml。

【药理】

(1)药效学：i本品对乙型肝炎病毒和人免疫缺陷病毒有明显抑制作用。本品口服吸收后.在外周单核细胞和肝细胞内经磷酸激酶的作用，l形成具有抗病毒作用的活性形5'-三磷酸拉米夫定。后者通过竞争1制作用，l终止DNA链延长.从而抑制HIV和HBV的逆转录酶和HBV聚合酶，l阻止HIV和HBV的DNA合成和病毒复制。体外试验中本品与齐多夫定联合，l对HIV病毒有协同作用。

(2)药动学：i口服吸收良好，l成年人的生物利用度为80％～85％，l儿童为68％，ltmax约1h。口服100mg后Cmax为1.1～1.5mg/L，lAUC400～600μg/L?h-1。与食物同服时，ltmax延迟0.25～2.5h，lCmax降低10％～40％，l但生物利用度和AUC不变。广泛分布于体内各组织，l分布容积1.3～1.5L/kg，l血浆蛋白结合率16％～36％，lt1/215～7h，l其三磷酸化合物在肝细胞内半衰期17～19h，l在HIV感染者血液单核细胞内为10.5～15.5h。药物主要以原形在肾脏排泄，l肾清除率12～20L/h，l仅少量(＜10％)在肝内代谢为磺基氧化物等。本品可通过血-脑屏障，l

进入脑脊液；亦可通过胎盘进入胎儿血循环；并在乳汁中分泌。

【不良反应】

拉米夫定的不良反应较轻，l常见者有头痛、i乏力、i肌肉关节酸痛、i上腹不适、i头晕、i发热、i麻木、i周围神经病变、i口干，l偶有皮疹，l少数病人可有血小板减少，l磷酸肌酸激酶及肝酶增高，l大多程度较轻，l一般不需停药。此外，l儿童患者中曾有用药后发生胰腺炎(15％)的报道。

【禁忌证】

对本品过敏的患者禁用本品。

【注意事项】

(1)本品偶可引起乳酸性酸中毒、i肝肿大及脂肪变性，l并有死亡病例报告。肥胖及长期用药的女性患者易发生。疗程中应监测肝功能及乳酸性酸中毒的发生。

(2)本品属妊娠期用药C类，l妊娠期患者用药前应充分权衡利弊后决定是否采用。哺乳期患者用药期间应停止哺乳。

(3)老年患者用药时应根据肾功能调整剂量。3个月以下婴儿暂不推荐应用。

(4)合并HIV感染及慢性乙型肝炎的患者，l应按治疗HIV感染的剂量用药。

(5)儿童患者可能发生胰腺炎，l故儿童患者过去曾用过核苷类抗逆转录病毒药者、i有胰腺炎病史者或有发生胰腺炎的危险因素的患者应慎用本品。用药过程中应密切观察，l一旦出现胰腺炎的症状、i体征或实验检查异常时应立即停用本品。

(6)肝功能损害的患者不需调整剂量。失代偿性肝病患者不宜采用本品。

(7)肾功能减退的患者口服本品后药物清除显著减少，l血药峰浓度显著增高，lAUC增加，l消除半衰期延长。因此肾功能减退的患者本品剂量应适当调整。

(8)本品用于治疗慢性乙型肝炎患者或HIV感染合并乙型肝炎患者时，l停用本品后可能引起乙型肝炎急性加重(包括临床症状和实验室检查)。其与本品的关系尚未阐明，l故停药后仍应继续观察随访数月。

【药物相互作用】

(1)复方磺胺甲嗯唑(SMZ-TMP)可增加本品血浓度，l但通常不需调整本品剂量。

(2)本品与扎西他滨可相互影响两者在细胞内的磷酸化，l故两者不宜联合应用。

【用法与用量】

(1)HIV感染者：i成人剂量，l一次150mg，l一日2次口服；体重＜50kg者一次2mg/kg，l一日2次。餐后或空腹服。小儿剂量，l3个月至16岁患儿一次4mg/kg，l一日2次，l一日剂量不超过150mg。同时均需与其他抗HIV药物联合治疗。肾功能减退患者用药，l肌酐清除率30～49ml/min，l一日1次，l150mg；15～29ml/min，l第一日150mg，l继以每日1100mg；5～14ml/min，l第一日150mg，l继以每日150mg；＜5ml/min，l第一日50mg，l继以每日25mg；血液透析患者第一日150mg，l继以每日23～50mg。

(2)慢性乙型肝炎患者：i成人剂量，l一日口服一次，l100mg。儿童患者，l一日3mg/kg，l一次日服。

(3)艾滋病患者合并慢性乙肝：i剂量需加大至一日口服2次，l每次150mg；并需与其他抗HIV药联合应用。

【制剂与规格】

拉米夫定片：i100mg。