【适应证】

与其他抗艾滋病药物联合应用，l治疗HIV感染的成年患者及3个月以上儿童患者。

【药理】

(1)药效学：i本品是一个新的碳环2'-脱氧鸟苷核苷类药物，l口服吸收完全，l它是一个无活性的前药，l在体内经代谢成为具活性的三磷酸酯，l并通过①竞争性地抑制2'-脱氧鸟苷三磷酸酯(dGTP)结合进入核酸链。②阻止新碱基的加入终止DNA链的延长，l从而抑制HIV病毒DNA的合成。

(2)药动学：i口服阿巴卡韦后吸收迅速而充分。成年人口服阿巴卡韦的绝对生物利用度约为83％。口服给药后，l阿巴卡韦血浆浓度的平均达峰时间(tmax)，l片剂约为1.5小时，l口服溶液约为1小时。口服本品片剂300mg，l每12小时1次的稳态Cmax约为3mg/mL，lAUC约为6mg/ml?h。口服本品溶液的Cmax值稍高。进食不影响血浆浓度。因此，l本品在进食时或不进食时均可服用。静脉给药后，l表观分布容积约为0.8L/kg。阿巴卡韦能很好地穿透至脑脊液中，l脑脊液与血清中药物浓度之比为30％～44％。阿巴卡韦主要在肝脏代谢，l约66％的药物经乙醇脱氢酶和葡萄糖醛酸化作用生成5'-羧酸和5'-葡萄糖苷酸。本品主要经肾脏排泄，l尿中原形药1％～2％，l粪便排出16％。

【不良反应】

不良反应表现为发热和/或皮疹，l胃肠道症状如恶心、i呕吐、i腹泻或腹痛，l嗜睡和不适。

除过敏反应外，l其他副作用主要有恶心、i呕吐、i不适及疲劳，l口服液有轻微的胃肠道反应。

【禁忌证】

任何已知对阿巴卡韦过敏，l或对阿巴卡韦片中任何成份过敏的病人禁用本品。

【注意事项】

(1)肝功能损害患者用药：i中度以上肝功能减退患者应避免服用本品。

(2)肾功能减退患者用药：i肾功能减退病人不必减量。但严重肾功能减退患者应避免服用本品。

(3)老年患者用药：i在65岁以上老年患者用药无资料。

(4)妊娠期患者不宜用。乳妇患者用药期间应停止授乳。

(5)此外疗程中可能发生乳酸酸中毒(低氧血症)伴发严重肝肿大和脂肪肝的报道，l可能引起死亡。疗程中如出现转氨酶迅速升高、i进行性肝肿大或原因不明的代谢性/乳酸酸中毒时应停止用药。患有肝肿大、i肝炎和其他已知有危险因素的肝病病人(特别是肥胖妇女)应慎用核苷类药物。

【药物相互作用】

(1)本品与大多数抗艾滋病药物如齐多夫定，l奈韦拉平，l拉米夫定等有协同作用。

(2)饮酒的患者无须调整剂量。

(3)本品与经细胞色素P450同工酶代谢的药物如酮康唑、iHIV蛋白酶抑制剂和非核苷类逆转录酶抑制剂无相互作用。复方SMZ-TMP和多数抗结核药对本品无影响。

【用法与用量】

(1)成人的推荐剂量：i为300mg，l一日2次。可在进食或不进食时服用。对于不宜服用片剂的病人，l尚有口服溶液可供选择。

(2)3个月至12岁儿童：i一次按体重8mg/kg，l一日2次口服。

【制剂与规格】

阿巴卡韦片：i300mg。

阿巴卡韦口服液：i24ml：i480mg。