【适应证】

本品适用于HIV-1感染，l应与其他抗逆转录酶药物联合用药，l亦可单独用于阻断母婴传播。

【药理】

(1)药效学：i奈韦拉平与HIV-1的逆转录酶(RT)结合，l阻断此酶的催化部位，l抑制RNA和DNA所依赖的DNA聚合酶的活性。奈韦拉平不会与模板或三磷酸核苷产生竞争。奈韦拉平对HIV-2病毒的逆转录酶及人类DNA聚合酶无抑制作用。

(2)药动学：i口服奈韦拉平后迅速吸收(＞90％)。奈韦拉平血浓度峰值与剂量成线性关系。口服400mg后Cmax为4.5μg/mL。奈韦拉平可以单独服用，l其吸收不受食物、i抗酸剂或去羟肌苷的影响。本品在人体内分布广泛，l可透过胎盘，l并能在乳汁中检测到。奈韦拉平通过肝内细胞色素P450酶(具氧化性)代谢成多种羟基代谢物。尿中排出81％，l其中原形药＜3％，l粪便排出约10％。消除半衰期25～30h。

【不良反应】

本品最严重的不良反应为肝毒性、i史蒂文斯约翰逊综合征等过敏反应。

由奈韦拉平引起的肝炎，l严重及危及生命的肝脏毒性及致命的急性肝炎均有报道。在临床研究中肝炎发生率约1％。

在Ⅱ/Ⅲ期临床研究中约16％的患者出现皮疹。皮疹通常为轻度至中度，l皮肤有红斑或丘斑疹，l可有瘙痒症、i分布于躯干、i面部和手足。皮疹主要在前6周中出现，l25％严重皮疹患者需住院治疗，l约有7％的患者由于皮疹而停药。

【禁忌证】

对奈韦拉平过敏者禁用。

【注意事项】

(1)本品治疗的前12周是个临界期，l这期间要注意对患者的监控，l防止潜在的有生命危险的肝疾病及皮肤反应。监控检查的频率未确定，l但有专家指出至少一月要一次以上，l特别在增加剂量之前及增加后2周。最初的12周过后，l仍然要进行监控。

(2)本品治疗必须经历14天的引导期，l每天服用200mg(儿科患者每天4mg/kg)，l可降低皮疹发作的频率。若在引导期内发现皮疹，l应待皮疹消失后增加用药剂量(见剂量及用法)。

(3)在临床试验中，l本品与强的松(治疗前14天内每天服用40mg)联用会扩大治疗前6周内皮疹的影响范围和程度。因此，l不推荐用强的松预防奈韦拉平引起的皮疹。

(4)奈韦拉平主要由肝脏代谢，l由肾进行代谢物的消除。因此肝、i肾功能不全患者用药时要特别注意。

(5)若有严重的皮疹或皮疹伴随有其他症状，l如发烧、i水疱、i口腔内损坏、i结膜炎、i肿胀、i肌肉或关节痛，l应停止服用本品。

(6)若出现肝炎症状，l应停止治疗，l即使恢复后亦不能继续用药。

【药物相互作用】

(1)奈韦拉平对肝脏CYP3A的影响可引起其他主要依靠CYP3A代谢的药物的血浆浓度降低，l因此两者合用时，l后者的剂量应适当调整。

(2)奈韦拉平与利福平/利福布汀同用时，l只能在确有适应证及密切观察下联合使用。

(3)本品与酮康唑不可同用，l因可引起酮康唑血浆浓度的明显下降。

(4)奈韦拉平可降低口服避孕药(包括一些激素类避孕品)的血浆浓度；因此这些药物不能与奈韦拉平合用。

(5)美沙酮：i奈韦拉平会增加肝脏代谢而降低美沙酮的血浆浓度。

【给药说明】

若患者终止用药超过7天，l重新用药时先口服一天1次，l一次200mg(小儿患者一天4mg/kg)；14天后一天2次，l一次200mg(小儿患者根据年龄一天4～7mg/kg)。

【用法与用量】

(1)成人：i推荐剂量为初始14天，l一天服一次，l一次200mg；然后一天服2次，l一次200mg。均与其他抗HIV药合用。

(2)小儿：i推荐口服剂量为2个月至8岁(不含8岁)患儿在初始14天内一天l次，l每次4mg/kg；然后一天2次，l一次7mg/kg。8岁及8岁以上患儿头14天内，l一天1次，l每次4mg/kg；然后一天2次，l一次4mg/kg。任何患者一天的药量不超过400mg。

【制剂与规格】

奈韦拉平片：i100mg。