【适应证】

HIV-I感染的成人、i青少年和儿童的抗病毒联合治疗。

【药理】

(1)药效学：i本品为HIV-1病毒的非核苷类逆转录酶抑制剂，l本品可非竞争性的抑制HIV-1的逆转录酶而抑制该病毒的复制，l但对HIV-2逆转录酶和人类细胞的DNA多聚酶α，lβ，lγ和δ无作用。

(2)药动学：i正常志愿者单剂口服100mg～11600mg后Cmax和AUC的增加较剂量的增加为少，l提示高剂量时本品的吸收减少。生物利用度50％。HIV感染患者每日口服200mg、i400mg、i600mg后，l其平均稳态Cmax与AuC的增高与剂量成正比，ltmax3～5h。35名HIV感染者每日口服600mg达稳态时

Cmax为12.9±3.7μM，lCmin5.6±3.2μM，lAUC1184±73μM?h。进食可使Cmax及AUC增加。本品血浆蛋白结合率高(99.5％～99.7％)，l主要与白蛋白结合。HIV-I感染患者每日口服200～600mg，l连续1个月以上.其脑脊液内药浓度可达同时期血浓度的0.26％～1.19％(平均0.69％)。本品主要在肝脏经细胞色素P450酶系(CYP3A4与CYP286)代谢成为无活性代谢物。本品并可诱导肝脏细胞色素P450酶的产生。单剂口服本品后终末t1/2为52～76h，l多剂口服后终末t1/2为40～55h。尿中排出14％～34％的本品，l其中原形药＜1％，l16％～61％经粪便排出。

【不良反应】

依非韦伦一般耐受性良好。与本药有关的不良反应有皮疹和神经系统症状。皮疹通常是轻至中度的斑丘疹性皮疹，l发生于治疗的头2周，l大多数患者的皮疹随着继续治疗会在一个月内消退。出现严重皮疹时应停用本品。对于因皮疹而中断治疗的患者可重新开始服用本药。重新服用本药时，l建议使用适当的抗组胺药和/或皮质激素类药物。常见的神经系统症状包括：i眩晕、i失眠、i瞌睡、i注意力降低及异常梦。神经系统症状通常开始于治疗的头1～2天，l并且在2～4周后基本消失。睡前服药可减轻症状。

【禁忌证】

对本品有过敏者禁止使用。

【注意事项】

(1)本药需与其他抗HIV药物联合应用。

(2)本药应慎用于肝病患者。

(3)疗程中应考虑监测血胆固醇水平。

(4)服用本药的妇女应避免怀孕。应联合采用屏障孕法和其他避孕方法(如口服避孕药或其他激素类避孕药)。哺乳妇女用本品时应停止授乳。

(5)3岁以下或体重低于13kg的小儿患者不宜用。

(6)老年患者中用药无资料。

【药物相互作用】

①本药不得与特非那丁、i阿司咪唑、i西沙必利、i咪哒唑仑或三唑仑合用，l因为依非韦伦竞争CYP6A4可能导致这些药物的代谢抑制，l并可能造成严重的和/或危及生命的不良反应，l如心律失常、i持续的镇静作用或呼吸抑制。②本药是CYP3A4的诱导剂，l与其他经CYP3A4代谢的药物合用时后者的血浆浓度可能降低。③茚地那韦(每8小时800mg)与本药同时服用时，l由于诱导肝脏药酶的作用，l茚地那韦的AUC和Cmax分别降低约31％和16％。因而，l茚地那韦的剂量应从每8小时800mg增加到11000mg，l而本药的剂量不需调整。④沙奎那韦(每天3次，l每次11200mg)与本药合用时，l沙奎那韦的AUC和Cmax分别降低62％和45～50％。本药不宜与沙奎那韦合用。⑤与利福平同服时，l本品的剂量应当提高到800mg/日，l而利福平的剂量不需调整。⑥克拉霉素与本药联合用药时，l克拉霉素的AUC和Cmax分别降低约39％和26％，l而克拉霉素羟基代谢物的AUC和Cmax分别增高约34％和49％。与克拉霉素联合用药时，l不必调整本药的剂量，l而应考虑调整克拉霉素的剂量。

【用法与用量】

本药与蛋白酶抑制剂和/或核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs)合用时，l推荐剂量为成人一日1次口服600mg，l可与食物或不与食物同服。体重为13～15kg的患者剂量为200mg，l一日1次；体重为15～20kg者，l250mg，l一日1次；体重为20～25kg者，l300mg，l一日1次；体重为25～32.5kg者，l350mg，l一日1次；体重为32.5～40kg者.400mg，l一日1次；体重为40kg或以上者，l600mg，l一日1次。

【制剂与规格】

依非韦伦胶囊：i(1)50mg；(2)100mg；(3)200mg；(4)300mg。