【适应证】

成人HIV-I感染。应与抗逆转录病毒制剂(核苷和非核苷类逆转录酶抑制剂)合用治疗成人的HIV-I感染。

【药理】

硫酸茚地那韦是一种特异性蛋白酶抑制剂，l能有效对抗人类免疫缺陷病毒(HIV-I)。

(1)药效学：i本品为HIV蛋白酶抑制剂，l本品可与HIV蛋白酶的活性部位结合后抑制蛋白酶的作用，l使HIV病毒的多蛋白前体不能分割成不同功能的蛋白，l导致形成不成熟和无传染性的病毒颗粒。

(2)药动学：i空腹服用本品可迅速吸收，l生物利用度80％。tmax10.8±0.3h。在剂量为200～11000mg范围内血浓度的增高较剂量的增加更为显著。成人每8h口服800mg后稳态AUC为301691±111407nM?h，lCmax1121617±41037nM，lCmin1251±178nM，l进食高热量食物后可使Cmax和AUC减低。本品在肝脏经细胞色素P45013A4代谢，l形成7种代谢物。在尿中排出原形药不足10％。t1/2为1.8±0.4h。轻、i中度肝功能损害患者使本品在肝内代谢减少，l一次口服400mg后的AUC可增高60％，lt1/2可延长至2.8±0.5h。

【不良反应】

可有虚弱/疲劳、i眩晕、i头痛、i感觉迟钝、i失眠、i味觉异常；胃肠道反应；皮肤干燥、i瘙痒、i药疹等皮肤过敏反应；肾结石；肝、i肾功能异常；血友病患者的自发出血增加；急性溶血性贫血；血糖升高或者糖尿病加重。血清甘油三酯增高。

【注意事项】

①疗程中患者应注意摄取足够的水量。如果出现肾结石的症状和体征，l可考虑暂停或中断治疗。②如发生急性溶血性贫血，l应给予实施相应的治疗，l包括中断使用本药。③轻度至中度肝功能不全患者应用本品时应减量。④妊娠期患者应充分权衡利弊决定是否采用本品。哺乳妇女患者服用本品时应停止哺乳。⑤对儿童的安全性和有效性尚未建立。

【药物相互作用】

①本品不可与利福平、i特非那定、i阿司咪唑、i西沙必利、i三唑仑及咪达唑仑合用。如与去羟肌苷合用，l应在空腹时至少间隔1小时分开服用。②利福平是肝脏细胞色素P45013A4的强诱导剂，l能显著降低本药的血浆浓度。③苯巴比妥、i苯妥英、i卡马西平和地塞米松，l与本药合用时应谨慎，l因为它们也可能降低茚地那韦的血浆浓度。

【用法与用量】

(1)推荐剂量：i为每8小时口服800mg。用本品治疗必须自2.4g/d的推荐剂量开始。无论是单独使用或与其他抗逆转录病毒制剂联合使用时的剂量都相同。

轻至中度肝功能减退患者应减量至一日3次，l一次600mg口服。

(2)与利福布汀联合治疗：i利福布汀与本品同时服用时，l利福布汀的剂量应减少至标准剂量的一半，l而本品剂量应增至每8小时11000mg。

与酮康唑同时服用时，l本品的剂量应减少至每8小时600mg。

(3)肾结石患者：i除摄取足够的水量外，l患者在肾结石急性发作期可暂停治疗(如暂停1～3天)或者中断治疗。

【制剂与规格】

茚地那韦胶囊：i　(1)200mg；(2)400mg。