【适应证】

疟疾的治疗与预防。还可用于红斑狼疮和类风湿性关节炎的治疗。

【药理】

(1)药效学：i本药化学结构与氯喹相似，l是氯喹4位氮原子上的乙基被羟乙基取代的衍生物。其抗疟作用与氯喹相同，l但毒性仅为氯喹的一半。此外.本药也具有抗炎、i免疫调节作用。由于本药能减少红细胞沉积及抑制血小板聚集和黏附，l因而还具有抗凝作用。

(2)药动学：i本药口服生物利用度(F)约为74％。给药后约2～4.5小时达血药浓度峰值。药物吸收后在眼、i肝、i肾、i肺和肾上腺等组织、i器官中广泛分布，l红细胞中药物浓度高于血药浓度2～5倍。本药可透过胎盘屏障，l少量药物可进入乳汁中。

本药血浆蛋白结合率约为50％。药物部分在肝脏代谢为具有活性的脱乙基代谢物。主要经肾缓慢排泄，l其中23％～25％为原形药物，l酸化尿液可增加药物随尿液排泄。药物消除半衰期(t1/2)约为32～40天。

【不良反应】

(1)精神神经系统：i长期用药可出现异常兴奋、i情绪改变、i梦魇、i精神障碍、i头痛、i头昏、i眩晕、i耳鸣、i眼球震颤、i神经性耳聋、i惊厥、i共济失调等。

(2)肌肉骨骼系统：i长期用药可出现眼外肌麻痹、i骨骼肌无力、i腱反射消失或减退等。

(3)眼：i本药引起的视觉及角膜改变发生率远低于氯喹。长期大剂量用药时可出现：i①睫状体调节障碍伴视觉模糊。该反应具有剂量相关性，l停药后可逆转。②角膜一过性水肿、i点状至线状混浊、i角膜敏感度减小等。治疗3周后开始出现角膜色素沉着。③视网膜黄斑水肿、i萎缩、i异常色素沉着及中心凹反射消失等。视网膜改变患者可能有视沉着状或者没有症状，l最常见的视觉症状是阅读及视物困难、i畏光、i远距离视觉模糊、i中心或周围视野有区域缺失或变黑、i闪光。视网膜病变即使停药后仍会进展，l且具有剂量相关性。

(4)可出现白发、i脱发、i瘙痒、i皮肤及黏膜色素沉着、i皮疹(荨麻疹、i麻疹样皮疹、i苔藓样皮疹、i斑丘疹、i紫癜、i离心性环形红斑和剥脱性皮炎)等。

(5)血液系统可出现再生障碍性贫血、i粒细胞缺乏、i血小板减少溶血。

(6)胃肠道可出现食欲减退、i恶心、i呕吐、i腹泻及腹部痉挛等症状。

【注意事项】

药物过量的症状及处理：i用药过量时可出现头痛、i视力障碍、i心脏衰竭、i惊厥，l甚至心跳和呼吸停止。应给予氯化铵口服(成人每日8g，l分次服用，l每周3～4日，l在停止本药治疗后继续使用数月)。

【药物相互作用】

(1)与西咪替丁合用可增加本药血药浓度。

(2)与地高辛合用可增加地高辛的血药浓度。

(3)与美托洛尔合用可增加美托洛尔的生物利用度。

(4)与抗酸药合用可减少本药吸收。

【给药说明】

(1)与食物或牛奶同时服用可以增加胃肠道的耐受性。

(2)如检查中发现肌无力现象，l或眼科检查中发现视敏度、i视野或视网膜黄斑区出现任何异常现象时，l应立即停药。

【用法与用量】

(1)成人：i①预防疟疾，l在进入疟疾流行区前l周服400mg，l以后一周1次，l一次400mg。②治疗疟疾，l首次800mg，l6小时后服400mg；第2～3日，l一日l次，l一次400mg。

(2)儿童：i①预防疟疾，l在进入疟疾流行区前1周开始服用，l一周1次，l一次5mg/kg，l直至离开流行区4周后。不论患儿的体重如何，l不应超过成人剂量。②治疗疟疾，l一次10mg/kg，l6小时后第2次服药5mg/kg，l第2-3日，l一次5mg/kg，l一日1次。

【制剂与规格】

硫酸羟氯喹片：i　(1)100mg；(2)200mg。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型、i注射剂。