【适应证】

主要用于根治间日疟。对各种疟原虫的配子体有较强的杀灭作用。

【药理】

(1)药效学：i伯氨喹的抗疟机制可能与干扰DNA的合成有关，l将疟原虫红外期虫株与组织细胞一起置伯氨喹溶液中培养48小时，l电镜观察可见，l伯氨喹可使疟原虫线粒体形态发生改变，l表现为线粒体肿胀，l并出现胞浆空泡。该药能抑制线粒体的氧化作用，l使疟原虫摄氧量减少。伯氨喹在体内经过代谢，l转变为具有较强氧化性能的喹啉醌衍生物，l能将红细胞内的还原型谷胱甘肽转变为氧化型谷胱甘肽，l当后者还原时，l需要消耗还原型辅酶Ⅱ。由于疟原虫组织期在肝实质细胞内发育本已消耗辅酶Ⅱ，l而伯氨喹的作用又干扰辅酶Ⅱ的还原过程，l使辅酶Ⅱ减少，l严重地破坏疟原虫的糖代谢及氧化过程。

本品可杀灭间日疟、i三日疟、i恶性疟和卵形疟组织期的虫株，l尤以间日疟为著，l也可杀灭各种疟原虫的配子体，l对恶性疟的作用尤强，l使之不能在蚊体内发育，l但本品对红内期虫株的作用很弱。

(2)药动学：i口服后在肠内吸收快而完全，l生物利用度(F)约为96％，l口服45mg(基质)，l在1小时内血浆中浓度可达高峰，l约250mg/L。主要分布于肝组织内，l其次为肺、i脑和心等组织。半衰期(t1/2)为5.8小时(3.7～7.4小时)，l大部分在体内代谢，l仅1％由尿中排出，l一般于24小时内完成。因血中浓度维持不久，l故需反复多次服药才能收效。

【不良反应】

(1)本品毒性反应较其他抗疟药为高。当一日用量超过30mg(基质)时，l易发生疲倦、i头昏、i恶心、i呕吐、i腹痛等不良反应少数人可出现药物热，l粒细胞缺乏等，l停药后即可恢复。

(2)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用本品可发生急性溶血性贫血，l这种溶血反应仅限于衰老的红细胞，l并能自行停止，l一般不严重，l一旦发生，l应停药并作对症治疗。当葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏时，l会引起高铁血红蛋白过多症，l出现紫绀、i胸闷等症状，l应用亚甲蓝1～2mg/kg，l作静脉注射，l能迅速改善症状。

【注意事项】

(1)孕妇及哺乳期妇女、i糖尿病患者慎用。

(2)仔细询问有无蚕豆病及其他溶血性贫血的病史及家族史、i有无葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏及烟酰胺腺嘌呤二核苷酸还原酶缺乏等病史。

(3)系统性红斑狼疮及类风湿性关节炎患者服用本品易发生粒细胞缺乏。

(4)应定期检查红细胞及血红蛋白。

【药物相互作用】

(1)本品作用于间日疟原虫的红外期，l与作用于红内期的氯喹合用，l可根治间日疟。

(2)阿的平及氯胍可抑制伯氨喹的代谢，l故伯氨喹与此二药同用后，l其血药浓度大大提高，l维持时间也延长，l毒性增加，l但疗效未见增加。

【用法与用量】

成人常用量　口服，l①根治间日疟，l采用一次13.2mg，l一日3次，l连服7日。②用于消灭恶性疟原虫配子体时，l采用一日26.4mg，l连服3日。

【制剂与规格】

磷酸伯氨喹片13.2mg。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型。