【适应证】

用于治疗恶性疟。也可用于治疗间日疟。

【药理】

(1)药效学：i奎宁是喹啉类衍生物，l能与疟原虫的DNA结合，l形成复合物，l抑制DNA的复制和RNA的转录，l从而抑制原虫的蛋白合成，l作用较氯喹为弱。另外，l奎宁能降低疟原虫的耗氧量，l抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。

奎宁也引起疟色素凝集，l但作用缓慢，l很少形成大团块，l并常伴随细胞死亡。电子显微镜观察，l可见原虫的核和外膜肿胀，l并有小空泡，l血细胞颗粒在小空泡内聚合，l此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，l一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂，l从而阻止裂殖体成熟。本品对红外期无效，l不能根治疟疾，l对恶性疟的配子体亦无直接作用，l故不能中断传播。奎宁对心肌有抑制作用，l延长不应期，l减慢传导，l并减弱其收缩力。本品对妊娠子宫有微弱的兴奋作用。

(2)药动学：i口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率约为70％。吸收后分布于全身组织，l以肝脏浓度最高，l肺、i肾、i脾次之，l骨骼肌和神经组织中最少。一次服药后1～3小时血药浓度达峰值，l半衰期(t1/2)为8.5小时。奎宁于肝中被氧化分解，l迅速失效，l其代谢物及少量原形药(约10％)均经肾排出，l服药后15分钟即出现于尿液中，l24小时后几乎全部排出，l故奎宁无蓄积性。

【不良反应】

(1)奎宁每日用量超过1g或连用较久，l常致金鸡纳反应，l此与水杨酸反应大致相似，l有耳呜、i头痛、i恶心、i呕吐、i视力听力减退等症状，l严重者产生暂时性耳聋，l停药后常可恢复；

(2)24小时内剂量大于4g时，l可直接损害神经组织并收缩视网膜血管，l出现视野缩小、i复视、i弱视等；

(3)奎宁致死量约8g；

(4)少数病人对奎宁高度敏感，l小量即可引起严重金鸡纳反应；

(5)奎宁还可引起皮疹、i瘙痒、i哮喘等。

【禁忌证】

孕妇禁用。

【注意事项】

(1)哺乳期妇女慎用。

(2)对诊断的干扰：i奎宁可干扰17-羟类固醇的测定。

(3)对于哮喘、i心房纤颤及其他严重心脏疾患、i葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、i重症肌无力、i视神经炎患者均应慎用。

(4)大剂量中毒时，l除上述反应加重外，l由于抑制心肌、i扩张外周血管而致血压骤降、i呼吸亦变慢变浅，l多死于呼吸麻痹；还可出现发热、i烦躁、i谵妄等。

【药物相互作用】

(1)制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收。

(2)抗凝药与奎宁合用后，l抗凝作用可增强。

(3)肌肉松弛药如琥珀胆碱、i箭毒碱等与奎宁合用，l可能会引起呼吸抑制。

(4)奎尼丁与奎宁合用，l金鸡纳反应可增加。

(5)尿液碱化剂如碳酸氢钠等，l可增加肾小管对奎宁的重吸收，l导致奎宁血药浓度与毒性的增加。

(6)与维生素K合用可增加奎宁的吸收。

(7)与布克利嗪、i赛克利嗪、i美克利嗪、i吩噻嗪类、i噻吨类、i曲美苄胺(trimethofenzamide)合用可导致耳鸣、i眩晕。

(8)与硝苯地平(硝苯啶)合用，l游离的奎宁浓度增加。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i严重病例(如脑型)可采用二盐酸奎宁，l按体重5～10mg/kg(最高量500mg)，l加入氯化钠注射液500m1中静脉滴注，l4小时滴完，l12小时后重复一次，l病情好转后改为口服。

(2)小儿常用量：i重症患者应用二盐酸奎宁注射液，l剂量同成人，l按体重5～10mg/kg(最高量500mg)。

【制剂与规格】

二盐酸奎宁注射液(1)1ml：i0.25g；(2)1ml：i0.5g；(3)10ml：i0.25g。