【适应证】

用于疟疾的治疗，l也可作症状抑制性预防用。尤其是用于耐氯喹虫株所致的恶性疟的治疗与预防。

【药理】

(1)药效学：i哌喹对伯氏疟原虫红内期超微结构的影响，l主要是滋养体食物泡膜和线粒体肿胀。疟色素形态变异，l多呈长梭形。线粒体及食泡腔内出现罗纹膜。这些变化呈进行性加重。该药的作用方式可能是通过影响膜上有关酶系而改变膜的功能以及线粒体肿胀导致其生理功能的破坏，l线粒体数量增多及其腔内出现较多层膜小体，l则可能是结构遭到损伤后的一种代偿反应。

(2)药动学：i经胃肠吸收，l24小时内的吸收率为80％～90％，l吸收后分布于肝、i肾、i肺、i脾等组织内，l给药后8小时内，l在肝内的药量可达给药总剂量的1/4左右。该药在体内缓慢消失，l半衰期(t1/2)为9.4日。药物随胆汁排出，l存在肝肠循环的代谢途径，l这可能是药物在体内积蓄时间较长的重要因素。

【不良反应】

可引起头昏、i嗜睡、i乏力、i胃部不适、i面部和唇周麻木，l但对心血管系统的毒性明显小于氯喹。

【禁忌证】

严重急性肝、i肾及心脏疾患者禁用。

【注意事项】

(1)孕妇慎用。

(2)鉴于本品多积聚于肝脏，l若给药量多、i间隔时间短则易引起肝脏不可逆性病变。

【用法与用量】

(1)抑制性预防疟疾：i每月1次，l服0.6g，l临睡前服，l可连服4～6个月，l但不宜超过6个月。

(2)治疗疟疾：i本品对耐氯喹虫株所致的恶性疟有根治作用，l但作用缓慢，l宜在奎宁、i青蒿素、i咯萘啶控制症状后继用本品，l首次0.6g，l第2.3日分别服0.6g及0.3g，l总量1.2～2.5g。

【制剂与规格】

磷酸哌喹片(1)0.2g；(2)0.25g；(3)0.5g。