【适应证】

本品主要用于疟疾的预防.也用于治疗弓形虫病。

【药理】

(1)药效学：i乙胺嘧啶对某些恶性疟及间日疟原虫的红外期有抑制作用，l对红内期的抑制作用仅限于未成熟的裂殖体阶段，l能抑制滋养体的分裂。疟原虫红内期不能利用环境中出现的叶酸，l而必须自行合成，l乙胺嘧啶是二氢叶酸还原酶的抑制剂，l使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，l进而影响嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成，l最后使核酸合成减少，l使细胞核的分裂和疟原虫的裂殖受到抑制。疟原虫的DNA合成主要发生在滋养体阶段，l在繁殖体期合成甚少，l故乙胺嘧啶主要作用于进行裂殖体增殖的疟原虫，l对已发育完成的裂殖体则无效。

(2)药动学：i口服后在肠道吸收较慢但完全，l6小时内血浆浓度达高峰，l它的抗叶酸作用可持续48小时以上。主要分布于红、i白细胞及肺、i肝、i肾、i脾等器官中。本品能通过胎盘，l经肾脏缓慢排出。服药后5～71日内约有10％～20％的原形物自尿中排出，l可持续30日以上。本品也可由乳汁排出，l从粪便仅排出少量。半衰期(t1/2)为80～100小时。血浆浓度为10～100mg/L时。能抑制恶性疟原虫敏感株的血内裂殖体。

【不良反应】

口服一般抗疟治疗量时，l毒性很低，l较为安全。大剂量应用时，l如每日用25mg，l连服一个月以上，l就会出现叶酸缺乏现象。主要影响生长繁殖特别迅速的组织，l如骨髓、i消化道黏膜，l引起造血机能障碍及消化道症状.如味觉改变或丧失，l舌头疼痛、i红肿、i烧灼感及针刺感、i口腔溃疡、i白斑等，l食道炎所致的吞咽困难、i恶心、i呕吐、i腹痛、i腹泻等。较为严重的是巨幼细胞性贫血、i白细胞减少症等，l如及早停药，l能自行恢复。甲酰四氢叶酸可改善骨髓功能，l能减轻乙胺嘧啶的毒性作用。由于过敏所致的皮肤红斑则较少见。

【禁忌证】

妊娠妇女与哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

(1)下列情况应慎用：i①意识障碍，l因大剂量治疗弓形虫病时可引起中枢神经系统毒性反应；②G-6-PD缺乏者，l服用本品可能引起溶血性贫血；③巨幼细胞性贫血患者。

(2)大剂量治疗时每周应检测白细胞及血小板2次。

(3)乙胺嘧啶过量可引起急性中毒症状.误服过量1～2小时内可出现恶心、i呕吐、i胃部烧灼感、i口渴、i心悸、i烦躁不安等，l重者出现眩晕、i视力模糊、i阵发性抽搐、i惊厥、i昏迷，l甚至可引起死亡，l此乃药物对中枢神经系统的直接毒性作用所致。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i口服：i①预防用药，l应于进入疫区前1周开始服用，l一般宜服至离

开疫区后4周，l每周服25mg；②治疗弓形虫病，l每日50mg顿服，l共1～3日(视耐受力而定)，l然后每日服25mg，l疗程4～6周。

(2)小儿常用量：i口服：i①预防用药，l一次按体重0.9mg/kg，l每周服1次，l最高剂量以成人量为限。②弓形虫病，l每日按体重1mg/kg，l分2次服，l服用1～3日后改为每日0.5mg/kg，l分2次服，l疗程4～6周。必要时，l可重复1～2个疗程。

【制剂与规格】

乙胺嘧啶片：i　(1)6.25mg；(2)25mg。