【适应证】

本品用于治疗脑型、i凶险型及耐氯喹虫株所致的恶性疟，l也用于治疗间日疟。

【药理】

(1)药效学：i本品为苯并萘啶的衍生物，l对间日疟和恶性疟原虫的裂殖体均有杀灭作用。咯萘啶对伯氏疟原虫红内期超微结构的影响首先见于复合膜肿胀，l呈多层螺纹膜变。食物泡融合，l色素凝集，l这些变化呈进行性加重；随后影响线粒体、i内质网、i核膜肿胀、i核糖体致密，l染色质凝集。药物作用4小时后，l已见滋养体结构瓦解。裂殖体受影响稍迟，l亦出现线粒体肿胀及色素凝集。咯萘啶与氯喹的相同作用点是食物泡，l而前者还有第二个作用点是复合膜。可能通过破坏复合膜的结构与功能以及食物泡的代谢活力而起迅速杀虫作用。

(2)药动学：i口服与肌内注射后，l分别于1.4小时和0.75小时血药浓度达高峰。肌内注射生物利用度＞90％，l口服则约为40％。半衰期(t1/2)为2～3日。吸收后以肝内含量最高。从尿中排泄1％～2％。

【不良反应】

口服后部分病人出现胃部不适、i稀便，l偶有恶心、i呕吐、i头昏、i头痛等，l反应均轻微，l停药后即消失。肌内及静脉给药均未见不良反应。

【注意事项】

(1)严重心、i肝、i肾脏病患者慎用。

(2)肌内注射后局部有硬块，l每次注射应改变部位。

(3)用药后尿呈红色。

【药物相互作用】

(1)与邻二甲氧嘧啶、i乙胺嘧啶合用有增效作用，l可减少复燃及防止、i延缓耐药性的产生。

(2)与伯氨喹合用，l有较好的根治间日疟作用，l根治率达98％。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i①口服，l第1日服2次。一次0.3g，l间隔6小时，l第2、i3日各服1次，l一次0.3。②静脉滴注，l一次按体重3～6mg/kg，l加入5％葡萄糖注射液200～500m1中，l于2～3小时左右滴完。间隔6小时重复1次，l12小时内总量为按体重12mg/kg。③肌内注射，l一次按体重2～3mg/kg，l共给2次，l间隔6小时。

(2)小儿常用量：i①口服，l总剂量为按体重24mg/kg，l服法同成人。②注射剂量参照成人。

【制剂与规格】

磷酸咯萘啶片：i0.1g。

磷酸咯萘啶注射液：i2ml：i80mg(按咯萘啶计)。