【适应证】

治疗黑热病。

【药理】

(1)药效学：i本品为五价锑化合物，l其必须在体内还原成三价锑才能发挥作用。其作用机制不详。已知锑剂可通过与巯基结合而起作用。药物通过选择性细胞内胞饮摄入，l进入巨噬细胞的吞噬体，l其中存在的利什曼原虫即被消灭。

(2)药动学：i本品口服吸收差，l肌内注射吸收良好，l不与红细胞结合，l注射后肝、i脾中含量最高，l药物浓集于脾中，l其血浆浓度则远较三价锑化合物为高，l但维持时间较短，l较快由肾脏排出，l80％的药物于6小时内由尿中排出，l静脉注射相同量药物后95％以上由尿中排出，l表明该药在体内无明显代谢，l无明显蓄积现象；但如肾功能受损，l则可妨碍锑的排泄，l可致中毒。少量在肝内还原成三价锑。约12％积聚于血管外腔隙，l在该处给药5日后即呈饱和状态，l由此锑剂缓慢释放。

【不良反应】

与三价锑相仿，l但较少而轻，l偶出现恶心、i呕吐、i腹泻等消化道反应，l一般病人多能耐受。特殊反应包括肌内注射局部痛、i肌痛、i关节僵直和消化道症状。后期出现心电图改变(如T波低平或倒置、iQT延长等)，l为可逆性，l但也可能为严重心律失常的前奏。肝、i肾功能异常者应加强监测。罕见休克和突然死亡。

【用法与用量】

肌内或静脉注射。(1)一般成人一次1.99(6ml)，l一日1次，l连用6～10日；或总剂量按体重90～130mg/kg(以50kg为限)，l等分6～10次，l一日一次。

(2)小儿总剂量按体重150～200mg/kg，l分为6次，l一日1次。

(3)对敏感性较差的虫株感染者，l可重复1～2个疗程，l间隔10～14日。

(4)对全身情况较差者，l可每周注射2次，l疗程3周或更长。

(5)对近期曾接受锑剂治疗者，l可减少剂量。

【制剂与规格】

葡萄糖酸锑钠注射液6ml：i1.9g。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于注射剂。