【适应证】

为治疗黑热病和卡氏肺孢子虫病的药物。亦用于治疗早期非洲锥虫病；对晚期伴中枢神经系统感染的锥虫病患者则疗效差。

【药理】

(1)药效学：i作用机制尚不清楚.可能干扰核苷酸和核酸掺入RNA和DNA，l并抑制氧化磷酸化作用，l从而影响DNA、iRNA、i磷脂和蛋白质的生物合成，l亦可能干扰叶酸盐的转换。

(2)药动学：i口服不易吸收。肌内注射后血药浓度于0.5～1小时达峰值，l一日肌内注射4mg/kg，l10～12日后，l峰浓度(Cmax)可达0.3～0.5mg/L。肾功能受损时，l血药浓度可增高。在体内有一定程度的贮存。不能通过血脑屏障。在人体内的生物转化不详。动物实验表明本品主要由尿中以原形排出。

【不良反应】

(1)肌内注射局部可发生硬结和疼痛，l偶可形成脓肿。

(2)静脉注射易引起低血压以及严重即刻反应，l

某些系由于组胺释放所致。

(3)偶可引起肝肾功能损害(均为可逆性)、i低血糖或高血糖、i口中金属味、i焦虑、i头晕、i头痛、i神经质、i晕厥、i嗜睡、i幻觉、i疲乏无力、i恶心、i口渴、i饥饿感、i皮肤发红、i皮疹、i心动过速或心律不齐、i出血倾向等。

【禁忌证】

妊娠和哺乳期妇女、i血液病、i心脏病、i糖尿病或低血糖症、i肝肾功能不全、i低血压等患者。

【注意事项】

(1)在用药期间宜作血糖、i肝肾功能、i血象、i血清钙、i心电图、i血压等监测。

(2)本品与肾毒性药物同用时，l应监测肾功能。

(3)同时作放射治疗可增加对骨髓的抑制作用，l药物剂量宜减少。

(4)本品可影响血糖、i肝功能、i血钾和钙的检测结果。

【用法与用量】

临用时新鲜配制成10％溶液，l作深部肌内注射。剂量按体重4mg/kg，l一日1次；

(1)卡氏肺孢子虫病：i连用14日，l亦可作喷雾(气溶)疗法以预防发病或防止复发，l每次150mg，l每2周1次(或每次300mg，l每月1次)，l每次30分钟。

(2)黑热病连用14日，l必要时间隔1～2周后复治。

(3)早期非洲锥虫病：i连用10日。

【制剂与规格】

注射用喷他脒200mg