甲苯咪唑(甲苯达唑)

【适应证】

治疗蛲虫病、i蛔虫病、i钩虫病、i鞭虫病、i粪类圆线虫病。

【药理】

(1)药效学:i本品为广谱驱线虫药,l可抑制肠道寄生虫对葡萄糖的摄取,l导致虫体内的糖原耗竭,l使虫体三磷酸腺苷形成减少,l但并不影响宿主血内葡萄糖水平。超微结构观察,l本品引起虫体被膜细胞及肠细胞胞浆中微管变性,l使高尔基体内分泌颗粒积聚,l产生运输堵塞,l胞浆溶解、i吸收,l细胞完全变性,l从而引起虫体死亡。本品有完全杀死蛔虫卵的作用。体外试验证明5μg/ml可抑制钩虫幼虫的发育。

(2)药动学:i口服后很少由胃肠道吸收(5%~10%),l进食后(特别是脂肪性食物)可增加吸收。吸收后分布于血浆、i肝、i肺等部位,l在肝内分布较多。口服2~5小时血药浓度可达峰值,l但不到服药量的0.3%。一日服用200mg,l三日后血药浓度不超过0.3μ9/ml。肝功能正常时半衰期(t1/2)为2.5~5.5小时,l肝功能不良时则可达35小时。本品口服后于24小时内以原药形式或2-氨基代谢物随粪便排出,l5%~10%由尿中排出。

【不良反应】

(1)可引起脑炎综合征,l多为迟发性反应。

(2)因吸收少、i排泄快,l故不良反应少,l极少数病人有胃肠刺激症状,l如恶心、i腹部不适、i腹痛、i腹泻等,l尚可出现乏力、i皮疹。偶见剥脱性皮炎、i全身性脱毛症、i粒细胞或血小板减少,l多可自行恢复正常。

【禁忌证】

(1)过敏体质,l对本品有过敏史及家族过敏史者禁用。

(2)孕妇、i哺乳期妇女禁用。

(3)2岁以下儿童禁用。

(4)肝肾功能不全者禁用。

【注意事项】

(1)用本药进行较大规模集体驱肠道线虫时,l驱虫前应对医务人员进行培训,l宣讲不良反应和禁忌证;驱虫过程中应加强监测。

(2)对诊断的干扰:i本品可使丙氨酸氨基转移酶、i门冬氨酸氨基转移酶及血尿素氨增高。

(3)少数病例特别是蛔虫感染较重的病人服药后可引起蛔虫游走,l造成腹痛或吐蛔虫。甚至引起窒息,l此时应加用噻嘧啶等驱虫药以避免上述情况发生。

(4)腹泻者因虫体与药物接触少,l故治愈率低,l应在腹泻停止后服药。

【用法与用量】

(1)成人常用量:i①治疗蛔虫、i蛲虫病,l采用200mg顿服。②治疗钩虫、i鞭虫病,l一次200mg,l一日2次,l连服3日;第一次治疗鞭虫及钩虫病未见效者,l可于2周后再给予第二疗程。③治疗粪类圆线虫病,l一次200mg,l一日2次,l连服3日。

(2)小儿:i4岁以上的儿童应用成人剂量;4岁以下者用量减半。

【制剂与规格】

甲苯咪唑片:i(1)50mg;(2)100mg。

甲苯咪唑胶囊:i(1)50mg;(2)100mg。