阿苯达唑(丙硫咪唑)【基】

【适应证】

本品为广谱驱线虫药。用于治疗钩虫、i蛔虫、i鞭虫、i蛲虫、i旋毛虫等线虫病,l还可用于治疗猪囊尾蚴和包虫病。

【药理】

(1)药效学:i①本品系苯并咪唑类的衍生物,l在体内迅速代谢为亚砜、i砜醇和2-胺砜醇。对肠道线虫选择性及不可逆性地抑制其葡萄糖摄取,l使虫体内糖原耗竭,l并抑制延胡索酸还原酶系统,l从而阻止三磷酸腺苷的合成,l导致虫体死亡;②与甲苯咪唑相似.本药引起虫体肠细胞胞浆微管变性,l与其微管蛋白结合,l造成细胞内运输堵塞,l致使高尔基体内分泌颗粒积聚,l胞浆逐渐溶解、i吸收,l细胞完全变性,l引起虫体死亡;③本品有完全杀死钩虫卵与鞭虫卵以及部分杀死蛔虫卵的作用。

(2)药动学:i本品不溶于水,l故在肠道内吸收缓慢。原药在肝脏内转化为丙硫苯咪唑-亚砜与丙硫苯咪唑-砜,l前者为杀虫成分。本品体内分布在肝、i肾、i肌肉,l可透过血脑屏障,l脑组织内也有一定浓度。口服后2.5~3小时血药浓度达峰值。血液中半衰期(t1/2)为8.5~10.5小时。本品及其代谢产物在24小时内87%从尿排出,l13%从粪便排出,l在体内无积蓄作用。

【不良反应】

(1)可引起脑炎综合征,l多为迟发性反应。

(2)少数病例有口干、i乏力、i思睡、i头晕、i头痛以及恶心、i上腹不适等症状。但均较轻微,l不需处理可自行缓解。

(3)少数病人可出现药疹、i剥脱性皮炎等皮肤损害;可出现白细胞(特别是粒细胞)、i血小板减少。

(4)治疗猪囊尾蚴病时用药剂量较大,l疗程较长,l反应一般出现在服药后2~7天,l有头痛、i发热、i皮疹、i肌肉酸痛、i癫痫发作等,l这些症状与囊虫死亡释放异性蛋白等因素有关,l须采取相应措施(应用肾上腺皮质激素,l降颅压、i抗癫痫等治疗)。

【禁忌证】

(1)过敏体质,l对本品有过敏史及家族过敏史者禁用。

(2)孕妇、i哺乳期妇女禁用。

(3)2岁以下儿童禁用。

(4)肝肾功能不全者禁用。

【注意事项】

(1)用本药进行较大规模集体驱肠道线虫时,l驱虫前应对医务人员进行培训,l宣讲不良反应和禁忌证;驱虫过程中应加强监测。

(2)有蛋白尿、i化脓性皮炎以及各种急性疾病者不宜应用。

(3)本品杀灭旋毛虫的肠内成虫与脱囊期幼虫以及移行期幼虫的作用,l优于成囊期幼虫,l故应早期治疗。

(4)蛲虫病易自身重复感染,l故在治疗后2~4周,l应重复治疗一次。

(5)脑囊虫病人必须住院治疗,l以免发生意外。

(6)合并眼囊虫病时,l须先行手术摘除虫体,l而后进行药物治疗。

【给药说明】

(1)适应证内的各种寄生虫在人体内寄生部位不同,l本药口服后在肠道与组织中的浓度有很大差异,l加之各种虫体皮层厚薄不一,l因此l临床上不同虫种所采用的剂量疗程相差悬殊。

(2)与噻嘧啶合用,l可消除因虫体移动造成的不良反应(例如:i呕吐、i腹痛、i胆道蛔虫、i口吐蛔虫等),l同时可增强驱虫效果。

【用法与用量】

(1)成人常用量:i①蛔虫和蛲虫病,l一次400mg顿服。②钩虫病、i鞭虫病,l一次400mg,l一日2次,l连服3日。③旋毛虫病,l一日800mg,l分2次服,l疗程一周。④猪囊尾蚴病,l剂量按体重一日20mg/kg,l分3次口服,l10日为一疗程,l一般需1~3个疗程。疗程间隔视病情而定。⑤包虫病,l剂量按体重20mg/kg,l分3次口服,l疗程1~2个月,l一般需6个疗程以上。疗程间隔为7~10天。

(2)小儿常用量:i12岁以下小儿用量减半。

【制剂与规格】

阿苯达唑片:i (1)100mg;(2)200mg。

阿苯达唑胶囊:i200mg。

复方阿苯达唑片:i每片含阿苯达唑67mg,l嚷嘧啶250mg。

注释i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型。