枸橼酸哌嗪

【适应证】

用于蛔虫和蛲虫感染。

【药理】

(1)药效学:i哌嗪具有麻痹蛔虫肌肉的作用,l使之由其寄生部位脱开,l随肠蠕动而排出。其作用机制可能为阻断乙酰胆碱对蛔虫肌肉的兴奋作用.或改变虫体肌肉细胞膜对离子的通透性,l影响自发冲动的传播,l亦可抑制琥珀酸盐的产生,l减少能量的供应,l从而阻断神经肌肉接头处,l使冲动不能下达。若将蛔虫移至不含药物的培养基内孵育,l又可恢复其原状。本品对蛔虫蚴虫无作用,l对蛲虫的作用机制尚不太明确。

(2)药动学:i口服后易从胃肠道吸收,l在体内部分被代谢,l余经肾脏排泄,l24小时几乎完全排出,l但个体排泄率差异很大。

【不良反应】

毒性低,l副作用较轻,l偶可引起恶心、i呕吐、i腹泻、i头痛、i感觉异常、i荨麻疹等,l停药后很快消失。过敏者可发生流泪、i流涕、i咳嗽、i眩晕、i嗜睡、i哮喘等。严重反应多与用药过量(日剂量超过6g)或排泄障碍有关,l可发生眼球震颤、i共济失调、i乏力、i遗忘、i肌阵挛性收缩、i舞蹈样运动或锥体外系综合征、i抽搐、i反射消失等;偶可见病毒性肝炎样表现、i瞳孔缩小、i调节障碍、i麻痹性斜视等。白内障形成、i溶血性贫血(见于葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者)等较罕见。

【禁忌证】

肝肾功能不全,l有神经系统疾病或癫痫史或对本品有过敏史者禁用。

【注意事项】

(1)本品对人类(特别是儿童)具潜在的神经肌肉毒性,l应避免长期或过量使用。

(2)营养不良或贫血者应先予纠正。

(3)对诊断的干扰:i本品可影响血清尿酸检测结果(使数值降低),l对骨髓白细胞有分裂活性。

【药物相互作用】

(1)本品与氯丙嗪同用有可能引起抽搐。

(2)与噻嘧啶合用有拮抗作用。

(3)动物口服哌嗪和亚硝酸盐后,l在胃中哌嗪可转变为亚硝基化合物,l形成N,lN-二硝基哌嗪或N-单硝基哌嗪,l二者均为动物的致癌物质。给予健康不吸烟的男性空腹口服哌嗪糖浆(含480mg)后,l其胃液中亦可测得相当数量的N-单硝基哌嗪,l并可由尿中排出,l但未发现N,lN-二硝基哌嗪。

【给药说明】

无需禁食、i除便秘者外无需导泻。

【用法与用量】

(1)驱蛔虫:i口服,l①成人常用量为3~3.5g(或糖浆剂1g~22m1),l睡前一次服,l连服2日。②小儿一次按体重0.15g/kg(或糖浆剂0.6~1ml/kg),l一日量不超过3g(糖浆剂不超过19ml),l连服2日。

(2)驱蛲虫:i口服,l①成人常用量为2~2.5g(或糖浆剂12~15ml),l分2次服,l连服7~10日。②小儿一日按体重60mg/kg(或糖浆剂0.3~0.4ml/kg),l分2次服,l一日量不超过2g(糖浆剂不超过12ml),l连服7~10日。

【制剂与规格】

枸橼酸哌嗪片:i (1)0.25g;(2)0.5g。

枸橼酸哌嗪糖浆:i16%。