【适应证】

为广谱抗吸虫和绦虫药物。适用于各种血吸虫病、i华支睾吸虫病、i并殖吸虫病、i姜片虫病以及绦虫病和猪囊尾蚴病。

【药理】

(1)药效学：i在体外，l吸虫与绦虫接触吡喹酮后发生两种原发性变化，l即①虫体肌肉发生强直性收缩与瘫痪。血吸虫接触低浓度吡喹酮后20秒钟虫体张力即增高，l药浓度达1mg/L以上时，l虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性，l使细胞内钙离子丧失有关。②虫体皮层损害与宿主免疫功能参与：i吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损害作用，l引起合胞体外皮肿胀，l出现空泡，l形成大疱，l突出体表，l最终表皮糜烂溃破，l分泌体几乎全部消失，l环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内，l服药15分钟即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后，l影响虫体吸收与排泄功能，l更重要的是其体表抗原暴露，l从而易遭受宿主的免疫攻击，l大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入，l促使虫体死亡。

除上述原发性变化外，l吡喹酮还能引起继发性变化，l使虫体表膜去极化，l皮层碱性磷酸酶活性明显降低，l致使葡萄糖的摄取受抑制，l内源性糖原耗竭。此外，l吡喹酮尚可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。

(2)药动学：i口服后吸收迅速，l80％以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达，l口服10～15mg/kg后的血药峰值约为1mg/L。药物进入肝脏后很快代谢，l主要形成羟基代谢物，l仅极少量未代谢的原药进入体循环。门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液中浓度为血药浓度的15％～20％左右，l哺乳期患者服药后，l其乳汁中药物浓度相当于血清中的25％。药物主要分布于肝脏，l其次为肾脏、i肺、i胰腺、i肾上腺、i脑垂体、i唾液腺等，l很少通过胎盘，l无器官特异性蓄积现象。半衰期(t1/2)为0.8～1.5小时，l其代谢物的半衰期(t1/2)为4～5小时。主要由肾脏以代谢物形式排出，l72％于24小时内排出，l80％于4日内排出。

【不良反应】

(1)常见的副作用有头晕、i头痛、i恶心、i呕吐、i腹痛、i腹泻、i乏力、i四肢酸痛等，l一般程度较轻，l持续时间较短，l不影响治疗，l不需处理。

(2)少数病例出现心悸、i胸闷等症状，l心电图显示T波改变和期外收缩，l偶见室上性心动过速、i心房纤颤。

(3)少数病例可出现一过性转氨酶升高。

(4)偶可诱发精神异常或消化道出血。

【注意事项】

(1)哺乳期妇女服药期间，l直至停药后72小时内不宜喂乳。

(2)杀灭寄生于组织内的寄生虫如血吸虫、i并殖吸虫、i猪囊尾蚴等，l由于虫体被杀死后释放大量的抗原物质，l可引起发热、i嗜酸粒细胞增多、i皮疹等，l偶可引起过敏性休克，l必须注意观察。

(3)重症脑猪囊尾蚴病患者需住院治疗，l并辅以防治脑水肿和降颅压或防治癫痫持续状态的治疗措施，l以防发生意外。

(4)合并眼猪囊尾蚴病时，l须先行手术摘除虫体，l而后进行药物治疗。

(5)严重心、i肝、i肾病患者及有精神病史者慎用。

【给药说明】

(1)本品应吞服，l不宜嚼碎。

(2)各种吸虫和绦虫在人体内寄生部位不同，l吡喹酮口服吸收后在不同体液和组织中的浓度相差悬殊，l加之虫体皮层厚薄不一，l因此临床上对不同虫种所采用的剂量、i疗程等有所不同。

【用法与用量】

(1)治疗吸虫病：i①血吸虫病，l各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg的1～2日疗

法，l一日量分2～3次餐间服。急性血吸虫病患者总剂量120mg/kg，l一日量分2～3次服。连服4日。体重超过60kg者按60kg计算。②华支睾吸虫病，l总剂量为210mg/kg，l一日3次，l连服3日。③并殖吸虫病，l一次25～30mg/kg，l一日3次，l连服3日。④姜片虫病，l15mg/kg，l顿服。

(2)治疗绦虫病：i①牛肉和猪肉绦虫病，l20mg/kg，l清晨顿服，l1小时后服用硫酸镁。②短膜壳绦虫和阔节列头绦虫病，l25mg/kg，l顿服。

(3)治疗囊虫病总剂量120～180mg/kg，l分5日服，l一日3次。

【制剂与规格】

吡喹酮片：i0.2g。

吡喹酮缓释片：i0.2g。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型。