盐酸左旋咪唑

【适应证】

对蛔虫、i钩虫、i蛲虫和粪类圆线虫有效。对班氏丝虫、i马来丝虫和盘尾丝虫成虫及微丝蚴的活性较乙胺嗪为高,l但远期疗效较差。还可做为免疫增强剂应用。

【药理】

(1)药效学:i本品为四咪唑的左旋体,l可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶,l使延胡酸不能还原为琥珀酸从而影响虫体肌肉的无氧代谢,l减少能量产生。当虫体与之接触时,l能使神经肌肉去极化,l肌肉发生持续收缩而致麻痹;药物的拟胆碱作用有利于虫体的排出。其活性约为四咪唑的1~2倍,l但毒副作用则较低。另外,l药物对虫体的微管结构可能有抑制作用。左旋咪唑还有免疫调节和免疫刺激功能(参阅免疫调节药章)。

(2)药动学:i口服后迅速吸收,l服用150mg后2小时内,l血药浓度达峰值(500ng/ml),l半衰期(t1/2)为4小时。在肝内代谢,l本品及其代谢产物可从尿(大部分)、i粪和呼吸道排出,l乳汁中亦可测得。

【不良反应】

可引起脑炎综合征,l多为迟发反应。其他反应一般轻微。有恶心、i呕吐、i腹痛等,l少数可出现味觉障碍、i疲乏、i头晕、i头痛、i关节酸痛、i神志不清、i失眠、i发热、i流感样征群、i血压降低、i脉管炎、i皮疹、i光敏性皮炎等,l偶见蛋白尿,l个别可见粒细胞减少、i血小板减少,l少数甚至发生粒细胞缺乏症(常为可逆性),l常发生于风湿病或肿瘤患者。另尚可引起即刻型和Arthus氏过敏反应,l可能系通过刺激T细胞而引起的特应性反应。个别病例可出现共济失调、i感觉异常或视力模糊。

【禁忌证】

(1)过敏体质,l有过敏史及家族过敏史者禁用。

(2)孕妇、i哺乳期妇女禁用。

(3)2岁以下儿童禁用。

(4)肝肾功能不全者禁用。

【注意事项】

(1)类风湿性关节炎患者服用本品后易诱发粒细胞缺乏症。

(2)干燥综合征患者慎用。

(3)给药时严格掌握适应证和禁忌证,l一般驱虫治疗时最好选用其他药物。

【药物相互作用】

(1)与甲苯咪唑合用可增强驱虫效果,l并避免蛔虫游走。

(2)与噻嘧啶合用可治疗严重的钩虫感染,l并可提高驱除美洲钩虫的效果。

(3)与枸橼酸乙胺嗪先后顺序应用治疗丝虫感染。

(4)不宜与四氯乙烯合用,l以免增加其毒性。

【用法与用量】

(1)驱蛔虫:i口服,l①成人1.5~2.5mg/kg,l空腹或睡前顿服。②小儿剂量为2~3mg/kg。

(2)驱钩虫:i口服,l1.5~2.5mg/kg,l每晚一次,l连服3日。

(3)治疗丝虫病:i4~6mg/kg,l分3次服,l连服3日。

【制剂与规格】

盐酸左旋咪唑片:i(1)15mg;(2)25mg;(3)50mg。