【适应证】

本品抗瘤谱较广，l适用于急性白血病(淋巴细胞性和粒细胞性)、i恶性淋巴瘤、i乳腺癌、i支气管肺癌(未分化小细胞性和非小细胞性)、i卵巢癌、i软组织肉瘤、i成骨肉瘤、i横纹肌肉瘤、i尤文肉瘤、i肾母细胞瘤、i神经母细胞瘤、i膀胱癌、i甲状腺癌、i前列腺癌、i头颈部鳞癌、i睾丸癌、i胃癌、i肝癌等。

【药理】

(1)药效学：i本品既含有脂溶性的蒽环配基，l又有水溶性的柔红糖胺；并有酸性酚羟基和碱性氨基，l因此具有很强的抗癌药理活性。可直接作用于DNA，l插入DNA的双螺旋链，l使后者解开.改变DNA的模板性质，l抑制DNA聚合酶从而既抑制DNA，l也抑制RNA合成。此外，l本品具形成超氧基自由基的功能，l并有特殊的破坏细胞膜结构和功能的作用。作为一种周期非特异性抗癌化疗药物，l本品对各期细胞均有作用，l但对S期的早期最为敏感，lM期次之，l而对G1期最不敏感，l对G1、iS和G2期有延缓作用。

(2)药动学：i本品仅可静脉给药，l血浆蛋白结合率很低。进入体内迅速分布于心、i肾、i肝、i脾、i肺组织中，l但不能透过血脑屏障。主要在肝内代谢，l经胆汁排泄，l50％以不变的原药、i23％以具活性的阿霉素代谢物阿霉素醇排出，l仅5％～10％在6小时内从尿液中排泄。阿霉素的清除曲线是多相的，l其三相半衰期(t1/2)分别为0.5、i3和40～50小时。

【不良反应】

(1)常见脱发(约见于90％的患者)、i骨髓抑制(白细胞约于用药后10～14日下降至最低点，l大多在3周内逐渐恢复至正常水平，l贫血和血小板减少较少见)、i口腔溃疡、i食欲减退、i恶心甚或呕吐。

(2)少数患者注射本品后原先的放射野可出现皮肤发红或色素沉着。如注射处药液外溢，l可导致红肿疼痛甚或蜂窝组织炎和局部坏死。

(3)白血病和恶性淋巴瘤患者应用本品时，l特别是初次用本品者，l可因瘤细胞大量破坏引起高尿酸血症，l而致关节疼痛或肾功能损害。

(4)本品具有心脏毒性，l可引起迟发性严重心力衰竭，l有时可在停药半年后发生。有心肌损害时可出现心率增快，l心律失常，l传导阻滞或喷射性心力衰竭，l这些情况偶可突然发生而常规心电图无异常迹象。心肌毒性和给药累积量密切相关。总量达450～550mg/m2者，l发生率约1％～4％，l总量超过550mg/m2者，l发生率明显增加，l可达30％。心脏毒性可因联合应用其他药物加重，l比较新的资料说明高剂量的环磷酰胺和群司珠单抗都有类似作用。

【禁忌证】

(1)本品能透过胎盘，l有引致流产的可能，l因此严禁在妊娠初期的3个月内应用。妊娠期妇女用本品后，l对胎儿的毒性反应有时可长达数年后才出现。

(2)在进行纵隔或胸腔放疗期间禁用本品。

(3)下列情况应禁用：i周围血象中白细胞低于31500/μl或血小板低于5万/μl、i明显感染或发热、i恶液质、i失水、i电解质或酸碱平衡失调、i胃肠道梗阻、i明显黄疸或肝功能损害者，l心肺功能失代偿患者、i水痘或带状疱疹患者。

(4)对本品过敏者禁用。

【注意事项】

(1)本品在动物中有致癌作用，l在人体也有潜在的致突变和致癌作用。本品对动物生殖功能有明显影响，l但在人类，l其抑制作用较大白鼠实验大为减轻。

(2)本品的肾排泄虽较少，l但在用药后1～2日内可出现红色尿，l一般都在2日后消失。肾功能不全者用本品后要警惕高尿酸血症的出现；痛风患者，l如应用本品，l别嘌醇用量要相应增加。

(3)老年患者、i2岁以下幼儿和原有心脏病患者要特别慎用。

(4)少数患者用药后可引起黄疸或其他肝功能损害，l有肝功能不全者，l用量应予酌减。

(5)用药期间需检查：i①用药前后要测定心脏功能、i监测心电图、i超声心动图、i血清酶学和其他心肌功能试验；②随访检查周围血象(每周至少一次)和肝功能试验；③应经常查看有无口腔溃疡、i腹泻以及黄疸等情况，l应劝病人多饮水以减少高尿酸血症的可能，l必要时检查血清尿酸或肾功能。

【药物相互作用】

(1)各种骨髓抑制剂特别是亚硝脲类、i大剂量环磷酰胺或甲氨蝶呤、i丝裂霉素或放射治疗，l如与本品同用，l后者一次量与总剂量均应酌减。

(2)本品如与链佐星(streptozotocin)同用，l后者可延长本品的半衰期，l因此前者剂量应予酌减。

(3)任何可能导致肝脏损害的药物如与本品同用，l可增加本品的肝毒性；与肝素、i头孢菌素等混合应用易产生沉淀。

(4)本品与柔红霉素呈交叉耐药性。与甲氨蝶呤、i氟尿嘧啶、i阿糖胞苷、i氮芥、i丝裂霉素、i博来霉素、i环磷酰胺以及亚硝脲类等则不呈交叉耐药性，l且与环磷酰胺、i氟尿嘧啶、i甲氨蝶呤、i顺铂以及亚硝脲类药物同用，l有不同程度的协同作用。

(5)用药期间慎用活病毒疫苗接种。

(6)本品可降低肝素抗凝作用。ACD及普卡霉素与本品同用，l有可能导致致死性心脏毒性；本品与普萘洛尔合用，l可加强抑制线粒体呼吸酶活性，l增加心脏毒性。

【给药说明】

(1)与大剂量的环磷酰胺合用，l本品的分次和总量应酌减。

(2)在进行纵隔或胸腔放疗期间禁用本品，l以往接受过纵隔放射治疗者，l阿霉素的每次用量和总剂量亦应酌减。

(3)过去曾用过足量柔红霉素或本品、i表柔比星者不能再用本品。

(4)本品可用于浆膜腔内给药和膀胱灌注，l但不能用于鞘内注射。

(5)严防本品漏出血管外。一旦发生，l应尽量抽出局部渗药，l局部立即注射50～100mg氢化可的松，l或碳酸氢钠及冷敷。

【用法与用量】

临用前加氯化钠注射液溶解，l浓度一般为2mg/ml。缓慢静脉或动脉注射。

(1)成人常用量：i一次50～60mg，l每3～4周一次或每周20～30mg，l连用3周，l停用2～3周后重复。每周分次用药的心肌毒性、i骨髓抑制和胃肠道反应(包括口腔溃疡)较每3周用药一次为轻。儿童用量约为成人的一半。总剂量按体表面积不宜超过400mg/m2。膀胱内或胸腔内可每次用30～40mg。

(2)联合化疗：i①ABVD(阿霉素、i博来霉素、i长春碱和达卡巴嗪)，l主要用于霍奇金淋巴瘤；②CAF(环磷酰胺、i本品和氟尿嘧啶)，l主要用于乳腺癌；③CAOP(环磷酰胺、i阿霉素、i长春新碱和泼尼松)，l主要用于恶性淋巴瘤；④FAM(氟尿嘧啶，l本品和丝裂霉素)，l主要用于胃癌；⑤AC(本品和阿糖胞苷)，l主要用于成人急性髓细胞性白血病；⑥AOP(本品、i长春新碱和泼尼松)，l主要用于淋巴母细胞型急性白血病的诱导缓解；⑦ACP(本品、i环磷酰胺和顺铂)，l主要用于卵巢癌和支气管肺癌以及头颈部癌、i膀胱癌等；③CY-VA-DIC(环磷酰胺、i长春新碱、i本品和达卡巴嗪)，l主要用于软组织肉瘤和成骨肉瘤；⑨MACC(甲氨蝶呤、i本品、i环磷酰胺和环己亚硝脲)，l主要用于未分化小细胞型肺癌或肺腺癌。

【制剂与规格】

注射用阿霉素：i(1)10mg；(2)50mg。