【适应证】
主要用于恶性淋巴瘤、i急性白血病、i乳腺癌、i泌尿道上皮癌(膀胱癌及输尿管癌)、i卵巢癌，l也可用于子宫颈癌、i头颈部癌和胃癌。
【药理】
(1)药效学：i吡柔比星是半合成的蒽环类抗肿瘤抗生素，l其化学结构与多柔比星相近，l是多柔比星氨基糖部分第4'位OH基上的一个异构体。对癌细胞的作用机制主要是以很快的速度进入细胞内，l迅速分布于细胞核，l抑制DNA聚合酶α和β，l阻碍核酸的合成。药物嵌入DNA的双螺旋链，l使肿瘤细胞终止在G2期，l不能进行到细胞分裂期。导致肿瘤细胞死亡。研究表明，l吡柔比星对P388白血病、iL1210白血病、iLewis肺癌、iB16黑色素瘤和结肠癌38等多种动物移植性肿瘤的抑制作用与多柔比星相似或略高。吡柔比星对Lewis肺癌的肺转移有明显的抑制作用，l在最大有效剂量5mg/kg的治疗组，l肺转移瘤平均数目不到1个；而在多柔比星对照组，l肺转移肿瘤结节平均为46.7个，l即使在低于最大有效剂量下的2.5mg/kg和1.25mg/kg时，l肺转移瘤数目减少到31％和57％，l而这个剂量下，l多柔比星对照组对肺转移瘤几乎无作用。体外实验亦表明吡柔比星抑制DNA、iRNA合成的浓度明显低于多柔比星，l用3H标记的胸腺嘧啶脱氧核苷嵌入DNA，l对L5178y细胞DNA50％抑制浓度分别为0.1μg/ml和4.2μg/ml；对RNA50％抑制浓度分别为0.23μg/ml和6.6μg/ml。用荧光光谱法测定，l吡柔比星能以多柔比星170倍的速度进入细胞内。
(2)药动学：i静脉给药后细胞内的药物浓度高于血浆中的浓度，l血浆t1/2α为0.78分钟，l5分钟内药物在血浆中迅速被消除，l转移到组织中，l在脾、i肺、i肾的浓度高，l在心脏的浓度较低；一次给药和多次给药，l组织中药物浓度几乎相近。8小时内器官组织中药物浓度大幅度下降。在体内吡柔比星代谢成具有生物活性的糖苷和没有活性的苷原，l主要经胆汁随粪便排出。
在小鼠的急性毒性研究中，l吡柔比星采用静脉、i腹腔、i皮下等不同给药途径，l14日的LD50为14～21mg/kg。在狗的毒性研究中，l吡柔比星采用静脉给药，l剂量分别为0.125、i0.25、i0.5和1mg/kg，l观察2周，l所有1mg/kg组全部死亡，l均出现血性腹泻、i厌食、i活动和体温降低，l其他各剂量组仅引起呕吐和腹泻，l没有死亡。大剂量时可引起白细胞、i红细胞、i血小板减少以及胸腺、i脾、i骨髓的进一步退化，l心电图出现T波低平、iQRS间期延长。吡柔比星和多柔比星对心脏产生相似的作用，l但在同样的剂量水平下，l吡柔比星对心脏的作用，l较多柔比星明显为轻。单次静脉注入吡柔比星，l大田鼠的LD50为27.8mg/kg，l毒性大约为多柔比星的1/3；在＜6.25mg/kg时，l心脏毒性为多柔比星的1/4。
【不良反应】
吡柔比星常见的副作用是骨髓抑制、i消化道反应和心脏毒性。本品的Ⅱ期临床研究的实体瘤558例中，l白细胞减少、i血红蛋白降低和血小板减少的发生率分别为73.6％、i26.6％、i和15.6％。消化道反应主要是厌食、i恶心呕吐、i口腔炎和腹泻，l发生率分别为37.1％、i29.7％、i5.4％和3.2％。心脏毒性表现为心电图异常、i心率过速、i心率失常甚至心衰，l尤其是用过其他蒽环类药物的病人，l要十分注意心脏的毒性。心电图异常改变的发生率2.8％。其他副作用还有乏力，l脱发，l发热，l肝、i肾功能异常，l发生率分别为18.5％、i9.7％、i7.2％、i5.3％和1.5％。偶见静脉炎、i皮疹及出血。
【禁忌证】
(1)对柔红霉素、i多柔比星或表柔比星过敏者。
(2)孕妇和哺乳。
【注意事项】
(1)吡柔比星难溶于氯化钠注射液，l不宜以氯化钠注射液作为溶剂。
(2)定期检查血象、i肝功能。联合用药中总量尚无一定之规，l为防止慢性心脏毒性，l累积剂量应控制在900～11000mg/m2之内。
【药物相互作用】
尚不明确。但本品为多柔比星异构体，l故应注意同时并用与多柔比星存在着相互作用的药物的反应。
【给药说明】
不能皮下及肌内注射，l动、i静脉给药勿漏于血管外。溶解后宜尽快使用，l室温保存不超过61小时。防止漏出血管外，l一旦漏出处理同多柔比星。
【用法与用量】
一般用5％葡萄糖液或注射用蒸馏水10ml溶解后，l小壶内静脉冲入，l本药难溶于氯化钠注射液，l故不宜用氯化钠注射液溶解。根据疾病的不同，l可选用以下不同的给药方法。
(1)静脉注射：i①一次40～50mg/m2，l3～4周重复；②一次20～25mg/m2，l一周1次，l连用2周，l3周为1周期。③20mg/m2，l一日1次，l连用2日，l3～4周为1周期。
(2)动脉注射：i头颈部癌、i膀胱癌，l7～14mg/m2，l一日1次，l连日或隔日应用5次。
(3)膀胱癌的膀胱内注入：i用导尿管导尿后，l一日1次，l15～30mg溶成0.5～1mg/ml的溶液，l一周3次，l每次膀胱内保留药液1～2小时。以此为1周期，l反复2～3个周期。
【制剂与规格】
注射用吡柔比星：i(1)10mg；(2)20mg。