【适应证】

本品主要用于各种类型的急性白血病(包括粒细胞性、i淋巴细胞性和单核细胞性以及粒-单核细胞性)、i红白血病、i慢性粒细胞性白血病、i恶性淋巴瘤，l也可用于神经母细胞病、i尤文肉瘤和肾母细胞瘤等。

【药理】

(1)药效学：i本品为第一代蒽环类抗肿瘤抗生素。其作用机制酷似多柔比星。作为一种周期非特异性化疗药，l柔红霉素的抗瘤谱远较多柔比星为窄，l对实体瘤疗效大不如多柔比星和表柔比星。

(2)药动学：i本品不能透过血脑屏障。给药后在大约40～45分钟内即在肝内代谢成具有抗癌活性的柔红霉素醇(daunorubicinol)，l并与本品原型一起分布至全身，l特别是肾脏、i脾、i肝和心脏。柔红霉素的排泄缓慢，lt1/2α为45分钟，lt1/2β为18.5小时，l而柔红霉素醇为26.7小时，l其他代谢物则更长，l约为50～55小时，l因此，l本品的血药浓度持续时间较长，l经尿排泄约25％为具有抗癌活性的代谢物，l而经肝排泄者则达40％。

【不良反应】　　(1)较常见者为恶心、i呕吐、i口腔炎和食管炎，l一般口腔和唇部可在给药后3～7日发生溃疡。白细胞减少几乎不可避免，l大多在一次用药后10～14日降至最低点，l而在3周内逐渐恢复。脱发虽常见，l但大多在疗程结束后5～6周后可再生。血小板减少较罕见，l且大多不严重而呈无症状性。

(2)其他毒副反应主要为心肌毒性，l心电图变化多呈一时性和可逆性，l如出现心律异常、i气急和下肢浮肿，l则应警惕充血性心力衰竭的可能，l后者常在总累积剂量达400～500mg/m2时发生；在2岁以上儿童则为200～300mg/m2以上；而在2岁以下则为按体重10mg/kg；在60岁以上老人或本有心肌病变或以往接受过胸部放射治疗者更易发生。心肌损害大多在开始治疗后1～6个月发生，l有时可发生猝死，l而常规心电图无明显改变，l如及早诊治多可获救。

(3)静脉外溢可出现疼痛、i组织坏死甚或蜂窝组织炎。

(4)偶可出现胃痛，l腹泻或全胃肠炎，l但其发生率似较多柔比星为低。高尿酸血症和肾脏损害偶可在白血病或恶性淋巴瘤患者中发生。过敏性皮炎、i瘙痒或药物性发热则很罕见。用药后48小时内尿色可呈红色，l但无特殊临床意义。

【禁忌证】

(1)由于本品能透过胎盘，l因此不能在妊娠初期的3个月应用柔红霉素，l哺乳期妇女也禁用，l在孕兔可导致流产。

(2)对柔红霉素、i多柔比星或表柔比星过敏者禁用。

【注意事项】

(1)本品在动物和人体中有潜在的致畸、i致突变和致癌作用，l在动物中其三致作用更甚于人类。在小鼠用本品后可引发纤维肉瘤。

(2)本品在动物中可引起延迟的生殖功能减退和障碍。在雄狗中可导致睾丸萎缩。

(3)肝肾功能损害，l特别是伴临床黄疸者，l本品用量应予酌减。

(4)本品的心肌毒性作用在幼儿和老年人比中青年明显，l所以此类病人用药剂量要相应减少。

(5)用药期间和周围血象白细胞减少时禁行牙科手术(包括拔牙)，l当有血小板减少时更然。

(6)用药期间要保证每日有足够的排尿量，l在痛风患者当应用本品时宜酌加别嘌醇等药的每日剂量。

(7)周围血象中白细胞低于31500/mm3或血小板低于5万/mm3、i发热或伴明显感染、i恶液质、i失水、i出血、i电解质或酸碱平衡失调、i胃肠道梗阻、i明显黄疸或肝肾功能，l心肺功能不全者均慎用本品。以往做过胸部放射治疗或用过大剂量环磷酰胺者，l本品的每次用量和总累积剂量均应相应减少。

(8)用药前应测定心脏功能(包括心电图、i超声心动图、i血清酶学如门冬氨酸氨基转移酶、i丙氨酸氨基转移酶、iLDH和CPK等)，l有条件时如能监测LVEF(左心室射血分数)和PEP与LVEF之比，l对了解心肌功能最为有效，l当然尚不如心肌活检敏感。

(9)急性白血病伴明显血小板减少者，l有时仍可用柔红霉素，l在部分病例可使出血停止，l周围血象血小板数反可上升，l但最好同时予以输新鲜全血或血小板成分输血。

(10)2岁以下幼儿和大于60岁的老年患者慎用本品。

(11)用本品期间不能进行放射治疗，l特别是胸部放疗。至少停用放疗后3～4周才能应用柔红霉素。

(12)用药期间和每次化疗前均应监测血象及心脏功能，l定期作肝、i肾功能检查。

【药物相互作用】

(1)对心脏或肝脏有毒性的药物不能与柔红霉素同用。

(2)本品可能与多柔比星有交叉耐药性，l但与阿糖胞苷、i甲氨蝶呤、i环磷酰胺和亚硝脲类药物无交叉耐药性。

(3)用药期间及停用本品后3～6个月内禁用病毒疫苗接种。

【给药说明】

本品仅能用作静脉注射，l因对静脉有刺激，l可致栓塞性静脉炎，l所以不宜滴注。如有红肿、i疼痛或外溢.立即停用，l并采取冷敷等相应措施。

【用法与用量】

(1)临用前，l将所需用量加5～10ml氯化钠注射液振摇溶解后，l再加氯化钠注射液使成2～5mg/ml，l缓慢静脉注射。①成人常用量：i一次按体表面积30～40mg/m2，l老年人酌减。②小儿用量：i一次按体表面积20mg/m2，l一周1次，l2岁以下幼儿及体表面积小于0.5m2者，l其剂量应以体重为准，l一次按体重0.5～1mg/kg，l连用2～3次或一周1次，l用3～4周。③联合化疗：i一次剂量酌减至单用常规量的2/3。血清胆红素在1.2～3mg/100ml时用3/4量；如大于3mg/100ml时仅能用半量。总累积剂量按体表面积应控制在400～500mg/m2内，l2岁以下幼儿不能超过200～250mg/m2。

(2)联合化疗方案最常用者CODP(环磷酰胺、i长春新碱、i柔红霉素和泼尼松)、iDOAP(柔红霉素、i长春新碱、i阿糖胞苷和泼尼松)以及DAMP(柔红霉素、i阿糖胞苷、i巯嘌呤或硫鸟嘌呤和泼尼松)等。

【制剂与规格】

注射用柔红霉素：i(1)10mg；(2)20mg。