【适应证】

主要适用于胃癌、i肺癌、i乳腺癌，l也适用于肝癌、i胰腺癌、i结直肠癌、i食管癌、i卵巢癌及癌性腔内积液。

【药理】

(1)药效学：i本品为细胞周期非特异性药物，l丝裂霉素对肿瘤细胞的G1期，l特别是晚G1期及早S期最敏感。在组织中经酶活化后，l它的作用似双功能或三功能烷化剂，l丝裂霉素可与DNA发生交叉联结，l抑制DNA合成，l对RNA及蛋白合成也有一定的抑制作用。

(2)药动学：i本品主要在肝脏中生物转化，l不能透过血脑屏障，l静脉注射后t1/2的分布相和消除相分别为5～10分钟及50分钟。主要通过肾脏排泄。

【不良反应】

(1)骨髓抑制是最严重的毒性，l可致白细胞及血小板减少，l白细胞减少常发生于用药后28～42日，l一般在42～56日恢复。

(2)恶心、i呕吐发生于给药后1～2小时，l呕吐在3～4小时内停止，l而恶心可持续2～3日。

(3)对局部组织有较强的刺激性，l若药液漏出血管外，l可引起局部疼痛、i坏死和溃疡。

(4)少见的副作用有间质性肺炎、i不可逆的肾功能衰竭等。

【禁忌证】

(1)本品在动物实验中有致癌及致畸性，l在妊娠初期的3个月应避免应用本品，l哺乳期不应用丝裂霉素。

(2)水痘或带状疱疹患者禁用本品，l用药期间禁止活病毒疫苗接种。

【注意事项】

(1)长期应用抑制卵巢及睾丸功能，l造成闭经或精子缺乏。

(2)老年患者常有肾功能损害，l丝裂霉素应慎用。

(3)用药期间应密切随访血常规及血小板、i血尿素氮、i肌酐。

(4)在应用丝裂霉素后数月仍应随访血常规及肾功能，l特别是接受总量大于60mg的患者，l易发生溶血性贫血。

(5)用药期间避免口服脊髓灰质炎疫苗。

(6)本品局部刺激严重，l若药液漏出血管外，l可致局部红肿疼痛，l以致坏死、i溃疡。

【药物相互作用】

丝裂霉素与多柔比星同时应用可增加心脏毒性，l建议多柔比星的总量限制在按体表面积450mg/m2以下。

【给药说明】

(1)丝裂霉素一般经静脉注射给药，l也可经动脉注射及腔内注射，l但不可作肌内或皮下注射。

(2)应避免注射于静脉外，l如静脉注射时局部有烧灼感或刺痛，l应立即停止注射。

(3)由于丝裂霉素有延迟性及累积性骨髓抑制，l一般较大剂量应用时两疗程之间间隔应超过6周。

(4)静脉注射时药液漏至血管外应立即停止注射，l以1％普鲁卡因注射液局部封闭。

【用法与用量】

(1)静脉注射：i每次6～8mg，l以氯化钠注射液溶解后静脉注射，l一周1次；也可一次10～20mg，l每3～4周重复疗程。

(2)动脉注射：i剂量与静脉注射同。

(3)腔内注射：i一次8～16mg。

(4)联合化疗：iFAM(氟尿嘧啶、i阿霉素、i丝裂霉素)主要用于胃肠道肿瘤。

【制剂与规格】

注射用丝裂霉素：i(1)2mg；(2)4mg；(3)8mg；(4)10mg。