【适应证】

适用于头颈部、i食管、i皮肤、i宫颈、i阴道、i外阴、i阴茎的鳞癌，l霍奇金病及恶性淋巴瘤，l睾丸癌及癌性胸腔积液等。亦用于治疗银屑病。

【药理】

(1)药效学：i本品与铁的复合物嵌入DNA，l引起DNA单链和双链断裂。它不引起RNA链断裂。作用的第一步是本品的二噻唑环嵌入DNA的G-C碱基对之间，l同时末端三肽氨基酸的正电荷和DNA磷酸基作用，l使其解链。作用的第二步是本品与铁的复合物导致超氧或羟自由基的生成，l引起DNA链断裂。

(2)药动学：i口服无效。需经肌内或静脉注射。注射给药后，l在血中消失较快，l广泛分布到肝、i脾、i肾等各组织中，l尤以皮肤和肺较多，l因该处细胞中酰胺酶活性低，l博来霉素水解失活少。在其他正常组织则迅速失活。部分药物可透过血脑屏障。血浆蛋白结合率仅l％。连续静脉滴注4～5日，l每日30mg，l24小时内血药浓度稳定在146ng/ml，l一次量静脉注射后初期和终末消除半衰期分别为24分钟及4小时，l静脉注射后t1/2相应参数分别为1.3及8.9小时，l3岁以下儿童则为54分钟及3小时。肌内注射或静脉注射博来霉素15mg，l血药峰浓度分别为1μg/m|及3μ9/ml。有可能在组织细胞内由酰胺酶水解而失活。主要经肾排泄，l24小时内排出50％～80％。不能被透析清除。

【不良反应】

骨髓抑制轻微。本品可引起皮肤色素沉着，l特别是骨隆起处(如踝部)，l指甲变色脱落，l脱发，l口腔溃破，l食欲不振。长期用药可致肺纤维化，l可因肺功能不全而死亡。注射后发热反应常见，l偶见因过敏性休克而死亡。本品在动物中有致癌作用。

【注意事项】

(1)因所有抗癌药均可影响细胞动力学，l并引起诱变和畸形形成，l孕妇与哺乳期妇女应谨慎给药，l特别是妊娠初期的3个月。

(2)对诊断的干扰：i本品可引起肺炎样症状，l肺纤维化、i肺功能损害，l应与肺部感染作鉴别。

(3)下列情况应慎用：i70岁以上老年患者、i肺功能损害、i肝肾功能损害。发热患者及白细胞低于21500/mm3不宜用。

(4)用药期间应注意随访检查：i肺部有无啰音、i胸部X线检查、i肺功能检查、i血常规血小板、i血胆红素、i丙氨酸氨基转移酶、i血尿素氮、i血尿酸、i肌酐清除率。

【给药说明】

(1)总量不宜超过400mg。

(2)第1次用药时，l先肌内注射1/3量，l若无反应，l再将全部剂量注射完。

(3)静脉注射应缓慢，l不少于10分钟。

(4)淋巴瘤患者易引起高热、i过敏、i休克，l用药前应作好充分准备。

【用法与用量】

(1)成人肌内、i静脉及动脉注射，l一次15mg，l每日1次或每周2～3次。总量不超过400mg。胸腔内注射，l在尽量抽净胸腔积液后注入20～40mg，l并让病人变换体位使药液均匀分布。

(2)小儿每次按体表面积10mg/m2。

【制剂与规格】

注射用博来霉素：i10mg。