【适应证】

主要用于霍奇金淋巴瘤、i非霍奇金淋巴瘤与肺癌，l腔内注射用于控制癌性胸水也有较好疗效。

【药理】

(1)药效学：i本品为双功能烷化剂，l与DNA交叉联结，l或在DNA和蛋白质之间交叉联结，l阻止DNA复制，l造成细胞损伤或死亡。烷化剂为细胞周期非特异性药物，l选择性低，l对增殖细胞的各期和暂时静止的G。期均有杀伤作用。但对迅速分裂的细胞作用最大，l因为这些细胞在进入DNA合成期前很少有时间修复损伤。细胞内修复酶活力的增加可能是产生耐药的原因。

(2)药动学：i静脉注射后，l迅速分布于肺、i小肠、i脾、i肾和肌肉中，l脑中含量最少。由于氮芥迅速从体液和组织去除活性，lt1/2很短，l从狗的实验证明，l血药浓度在48分钟内减低65％～90％。由于药物变化较快，l原形物从尿中排出不到0.01％。

【不良反应】

(1)骨髓抑制是最常见的毒性，l可引起显著的白细胞及血小板减少，l严重者能使全血细胞减少。白细胞下降最低值一般在注射后第7～15日，l停药后2～4周多可恢复。

(2)胃肠道反应有恶心、i呕吐，l常出现于注射后3～6小时后，l可持续24小时，l使用本品前宜加用止吐药。

(3)对局部组织的刺激作用较强，l多次注射可引起血管硬变、i疼痛及血栓性静脉炎，l如药物外溢可致局部组织坏死。高浓度局部灌注，l可导致严重的外周静脉炎、i肌肉坏死及脱皮。

(4)可致生殖系统功能紊乱，l包括月经不调、i卵巢功能衰竭、i睾丸萎缩、i精子减少等。

(5)剂量按体重超过0.6mg/kg可导致中枢神经系统毒性，l高剂量也可引起低钙血症及心脏损伤。

(6)少见的副作用有头晕、i乏力及脱发等，l局部应用常产生迟发性皮肤过敏反应。

(7)霍奇金淋巴瘤病人应用含有氮芥的MOPP方案，l在2～3年后急性非淋巴细胞性白血病及非霍奇金淋巴瘤发病率明显增加。

【禁忌证】

(1)孕妇禁用。

(2)对本品过敏者禁用。

【注意事项】

(1)应用本品时应终止哺乳。

(2)烷化剂有致癌性，l长期应用氮芥，l继发性肿瘤发生的危险性增加。

(3)对诊断的干扰：i本品可使血及尿中尿酸增加，l血浆胆碱酯酶浓度减少。

(4)下列情况应慎用：i骨髓抑制、i感染、i肿瘤细胞浸润骨髓、i曾接受过化疗或放射治疗。

(5)用药期间须定期检查白细胞计数及分类、i血小板计数，l定期做肝肾功能检查，l测定血清尿酸水平。有严重呕吐患者应测定氯化物、i钠、i钾、i钙、i镁。

【给药说明】

(1)可由动脉、i静脉及腔内给药，l因局部刺激作用明显，l易引起组织坏死，l故不能口服、i肌内注射或皮下注射。

(2)用氯化钠注射液稀释后应立即使用，l不可作静脉滴注。

(3)注射过程中应严防外漏，l如因注射不慎溢出于血管外，l应立即用硫代硫酸钠注射液或1％普鲁卡因注射液作局部注射，l并在局部应用冰袋6～12小时，l以减轻局部损伤。

(4)用药后多数病人有胃肠道反应，l可作对症处

理，l如给止吐剂、i镇静剂以减轻反应。

(5)一般很少用于腹腔内，l因可能引起严重疼

痛、i肠梗阻。

(6)本品限用于成人。

【用法与用量】

(1)静脉注射：i一次5～10mg(0.1～0.2mg/kg)，l每周1～2次，l一疗程总量30～60mg；因有蓄积毒性，l故疗程间歇不宜少于2～4周。

(2)腔内注射：i一次10～20mg(0.2～0.4mg/kg)，l溶于20～40ml氯化钠注射液中，l尽量抽去腔内积液后注入，l注入后5分钟内应多次变换体位，l以使药液在腔内分布均匀，l每5～7日1次，l2～3次为一疗程。

(3)动脉注射：i一次5～10mg(0.1～0.2mg/kg)，l以氯化钠注射液稀释，l一日或隔日1次，l总量可较静脉注射量稍高。

(4)创面冲洗每次5～10mg稀释后冲洗手术创面。

【制剂与规格】

盐酸氮芥注射液：i(1)lml：i5mg；(2)2ml：i10mg。