甘磷酰芥

【适应证】

主要适用于乳腺癌、i肺癌、i恶性淋巴瘤、i对宫颈癌、i慢性粒细胞性白血病也有一定疗效。

【药理】

(1)药效学:i本品为细胞周期非特异性药物,l对大鼠吉田肉瘤(腹水型和实体型)以及瓦克癌肉瘤256的抑制作用十分明显,l抑制率可达90%~100%,l对小鼠肉瘤180和梭形细胞肉瘤B22也有一定程度的抑制作用。实验证明环磷酰胺在体外即使很高浓度,l对Hela细胞也无明显抑制作用;而甘磷酰芥则对Hela细胞具有明显的抑制作用,l说明后者无需经肝内活化。

(2)药动学:i口服后8小时血药浓度达峰值,l至48小时仍维持相当水平。在体内的分布以肝肾为最高,l肺、i脾、i胸腺、i心脏次之,l肌肉、i睾丸、i脑、i脂肪中含量很低。

【不良反应】

(1)骨髓抑制是主要的毒性,l表现为白细胞及血小板下降,l且多在用药后期发生。

(2)胃肠道反应表现为食欲减退、i恶心、i呕吐、i腹胀等。

(3)少数有头晕、i乏力及色素沉着。

【禁忌证】

孕妇禁用。

【注意事项】

(1)应用本品时应终止哺乳。

(2)甘磷酰芥吸收缓慢,l体内潴留时间较长,l排泄较慢。

(3)用药期间应密切随访血常规及血小板,l由于骨髓抑制多在用药后期发生,l故于停药后也应密切观察血象变化。

【用法与用量】

(1)口服:i一次0.5g,l一日2次,l连服4日,l休息3日,l总量20g左右为一疗程;或一次0.5g,l一日2次,l连续服用,l总量15g为一疗程。

(2)外用:i20%甘磷酰芥二甲亚砜溶液局部外用,l一日2次,l连用20~30日。

【制剂与规格】

甘磷酰芥片:i100mg。