【适应证】
主要用于慢性淋巴细胞白血病,l也适用于恶性淋巴瘤、i多发性骨髓瘤、i巨球蛋白血症、i卵巢癌。
【药理】
(1)药效学:i本品是双功能烷化剂,l为细胞周期非特异性药物,l形成不稳定的亚乙基亚胺,l而发生细胞毒作用。其作用较慢,l骨髓抑制的出现及恢复亦较慢,l能选择性地作用于淋巴组织。本品干扰DNA及RNA的功能,l能与DNA发生交叉联结,l对细胞周期中M期及G1期细胞的作用最强。低剂量时选择性地抑制淋巴细胞,l较大剂量可致各类白细胞减少,l造成严重的骨髓抑制。
(2)药动学:i口服后吸收完全。本品及其代谢物与血浆蛋白结合广泛,l蛋白结合率约99%。t1/2为1.5小时。由肾排泄,l50%在24小时内随尿液排出。
【不良反应】
(1)胃肠道反应较轻,l较大剂量也可产生恶心、i呕吐,l长期服用本品可产生免疫抑制与骨髓抑制。
(2)少见的不良反应有肝毒性、i皮炎。
(3)长期服用本品,l在白血病病人中易产生继发性肿瘤。
(4)青春期病例长期应用可产生精子缺乏或持久不育。
【禁忌证】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
【注意事项】
(1)与其他骨髓抑制药物同时应用可增加疗效,l但剂量必须适当调整。
(2)下列情况应慎用:i骨髓抑制、i有痛风病史、i感染或泌尿系结石史者。
(3)用药期间须定期检查白细胞计数及分类,l血小板计数,l定期作肾功能检查(尿素氮、i肌酐清除率),l定期检查肝功能(血清胆红质及丙氨酸氨基转移酶)和测定血清尿酸水平。
【给药说明】
(1)为防止用药期间出现尿酸性。肾病或高尿酸血症,l必要时可采用大量补液、i碱化尿液,l或给予别嘌醇。
(2)间歇给药比每日小剂量长期服用对骨髓毒性较小,l前者用药方式在两疗程间可使骨髓恢复。
(3)如白细胞(特别是粒细胞)突然减少,l应减少剂量。
(4)本品在治疗后3周左右才能在临床上看到疗效,l不应在4周内因未见明显改善而停止治疗。
【用法与用量】
(1)成人常用量:i一日按体重0.2mg/kg,l每3~4周连服10~14日(可1次或分次给药)。
(2)小儿常用量:i一日按体重0.1~0.2mg/kg。
【制剂与规格】
苯丁酸氮芥片:i2mg。
苯丁酸氮芥纸型片:i每格2mg。