【适应证】

适用于慢性粒细胞白血病、i恶性淋巴瘤、i多发性骨髓瘤、i骨转移性癌、i乳腺癌、i肺癌等。

【药理】

(1)药效学：i本品可抑制癌细胞的核分裂过程，l使前、i中、i后各期的分裂现象减少，l对癌细胞核酸代谢也有一定的抑制作用。

(2)药动学：i口服能迅速吸收，l半小时后血药浓度较高，l以后逐渐下降，l3小时后下降至较低水平。吸收后可分布在多脏器组织及肿瘤中，l而以骨髓、i肾和肝中最高，l主要从尿中排出，l24小时内约排出40％，l亦有少量从粪便中排出。

【不良反应】

主要毒性反应是骨髓抑制，l白细胞减少约占1/3，l白细胞减少与每日剂量有关，l白细胞下降至11000/mm3以下的病人，l大多数每日量大于75mg。血小板减少占12％，l少数病例有出血倾向，l个别病例停药后白细胞仍继续下降，l一般在停药后或采取服用碳酸氢钠可减少反应。个别病例出现皮肤瘙痒等反应。

【禁忌证】

孕妇禁用。

【注意事项】

(1)应用本品时应终止哺乳。

(2)下列情况应慎用：i骨髓抑制、i严重感染、i肿瘤细胞浸润骨髓、i以前曾接受过化学治疗或放射治疗。

(3)用药期间须定期检查白细胞计数及分类、i血小板、i血清尿酸水平。

【给药说明】

(1)本品有一定蓄积作用，l故不宜大剂量连续用药，l总剂量超过700mg应密切注意血象变化，l在停药后1～2周内仍应观察血象。

(2)为了减少胃肠道反应，l可与碳酸氢钠1g同服。

(3)一般每日量以不大于50mg较安全；显效量500mg左右，l总量500～11000mg。

(4)慢性粒细胞性白血病，l用本品维持治疗时，l缓解期显著延长，l对白消安耐药的病例应用本品仍然有效。

【用法与用量】

口服一日25～50mg和碳酸氢钠1g同服，l一般剂量达500mg以上时，l逐渐减量至一日25mg，l总量11000mg为一疗程。维持剂量视白细胞数及耐受情况而定，l一般一次25mg，l一周1～2次。

慢性粒细胞性白血病，l起始剂量为一日50～100mg，l当白细胞迅速下降或低于2万/mm3时，l则减低每日剂量，l白细胞降至正常范围，l即给予维持量。

【制剂与规格】

甲氧芳芥片：i25mg。