【适应证】

脑瘤、i肺癌、i慢性白血病、i恶性淋巴瘤、i消化道癌。

【药理】

(1)药效学：i主要作用机制是使细胞内DNA烷化而抑制DNA合成。临床前研究表明，l对实验肿瘤有很强抗肿瘤效果和很广抗瘤谱且化疗指数高。对小鼠L1210、i髓性白血病C-1498、i浆细胞瘤X-5563、i艾氏癌、i乳腺肿瘤MM-102和FM3A、i脑膜肉瘤MS-147、i淋巴瘤LS-1、i大鼠肝癌腹水型AH130和AH44有明显抗肿瘤作用。

(2)药动学：i本品在血中浓度显示双相性衰减，l肝肾浓度高于血中浓度，l肿瘤组织内浓度稍高于血中浓度。ACNU为水溶性，l由于在体内条件下变成适度的脂溶性游离碱，l因而可通过血脑屏障。动物实验静脉注射ACNU后有7％～16％进入脑脊液，l最高可达30％。脑肿瘤病人静脉注射ACNU1100～150mg，l迅速分布于全身，l肿瘤组织内分布良好，l于给药30分钟后脑脊液内浓度达高峰，l约为血中浓度的30％。一项研究于开颅手术后，l从颈动脉注入ACNU，l迅速测定脑皮质、i白质及肿瘤内药物浓度，l肿瘤组织内药物浓度最高，l而其他亚硝脲类抗肿瘤药物的同样实验发现，l脑组织内与脑肿瘤内的药物浓度相同。

【不良反应】

(1)血液学毒性：i主要为白细胞和血小板减少约为30％，l红细胞下降少见，l一般见于用药后第4～6周。

(2)过敏反应：i一般表现为皮疹。

(3)肝肾毒性：i少见GTP、iGOT升高，l偶见BUN上升、i蛋白尿。

(4)消化道反应：i有时出现食欲不振、i恶心呕吐、i黏膜炎、i腹泻等。

(5)其他：i乏力、i发热、i头痛、i眩晕、i脱发少见，l罕见间质性肺炎等。

【禁忌证】

(1)孕妇及哺乳期妇女禁用。

(2)骨髓功能抑制者禁用。

(3)对本品有严重过敏史者禁用。

【注意事项】

(1)本品骨髓抑制等不良反应发生时间较迟缓，l因此用药后6周内应注意监测。

(2)小儿用药应考虑对性腺的影响，l应注意不良反应，l用药宜慎重。

(3)肝肾功能损害、i合并感染、i水痘患者慎用。

【药物相互作用】

与其他抗肿瘤药、i放射线照射合用，l有时会加重骨髓抑制等作用。

【给药说明】

(1)不得用于皮下或肌内注射。

(2)慎重静脉注射以免药液外漏。

(3)溶解后应尽快使用。

【用法与用量】

一次2～3mg/kg，l或90～100mg/m2溶于注射用蒸馏水(5mg/ml)静脉注射，l或加入氯化钠注射液、i5％葡萄糖液250ml静滴，l6周给药1次

【制剂与规格】

注射用嘧啶亚硝脲：i(1)25mg；(2)50mg。