卡莫司汀(卡氮芥)

【适应证】

①脑部原发肿瘤及继发肿瘤。②胃癌及直肠癌。③霍奇金病。

【药理】

(1)药效学:i本品及其代谢物可通过烷化作用与核酸交链,l亦有可能因改变蛋白质而产生抗癌作用。

(2)药动学:i静脉注射后血中的半衰期为1.5小时,l第一相为6分钟,l第二相为6~8分钟。本品可通过血脑屏障。由肝脏代谢,l代谢物可在血浆中停留数日,l造成延迟骨髓毒性。可能有肝肠循环。60%~70%由肾排出(其中原形不到1%)。1%由粪排出。10%以二氧化碳形式由呼吸道排出。

【不良反应】

一次静脉注射后,l白细胞最低值见于5~6周,l在6~7周逐渐恢复。但多次用药后,l可延迟至10~12周恢复。一次静脉注射后,l血小板最低值见于4~5周,l在6~7周内恢复。静脉注射部位可产生血栓性静脉炎。大剂量可产生脑脊髓病。长期治疗可产生肺间质炎或肺纤维化。有时甚至1~2疗程后即出现肺并发症,l部分患者不能恢复。此外可产生恶心、i呕吐等消化道反应。本品有继发白血病的报道。亦有致畸胎的可能性。本品可抑制睾丸或卵巢功能,l引起闭经或精子缺乏。

【禁忌证】

(1)孕妇禁用。

(2)严重骨髓抑制者禁用。

【注意事项】

(1)应用本品时应终止哺乳。

(2)老年人易有肾功能减退,l可影响排泄,l应慎用。

(3)对诊断的干扰:i本品可引起肝肾功能异常。

(4)下列情况慎用:i骨髓抑制、i感染、i肝肾功能异常、i接受过放射治疗或抗癌药治疗的患者、i有白细胞低下史者。

(5)用药期间应注意检查血常规、i肝肾功能、i肺功能。

(6)本品可抑制身体免疫机制,l使疫苗接种不能激发身体抗体产生。化疗结束后三个月内不宜接种活疫苗。

(7)预防感染,l注意口腔卫生。

【药物相互作用】

以本品组成联合化疗方案时,l应避免合用有严重降低白细胞血小板作用,l或产生呕吐反应的抗癌药。

【给药说明】

有感染的患者应先治疗感染。本品有延迟骨髓抑制作用,l两次给药间歇不宜短于6周。

【用法与用量】

静脉注射成人按体表面积75~100mg/m2,l连用2日,l6~8周重复。本品有局部刺激作用,l应稀释后静滴1~2小时。

【制剂与规格】

卡莫司汀注射液:i2ml:i125mg。