卡铂

【适应证】

本品对卵巢癌、i小细胞肺癌、i非小细胞肺癌、i头颈部鳞癌、i食管癌、i睾丸癌、i精原细胞瘤、i膀胱癌、i间皮瘤、i小儿脑瘤等有一定疗效。

【药理】

(1)药效学:i本品与双功能烷化剂类似,l可能与DNA交叉联结而妨碍其功能。为细胞周期时相非特异性药。

(2)药动学:i蛋白结合率很低,l卡铂中的铂与血浆蛋白的结合是不可逆的,l缓慢排出体外,lt1/2γ至少为5日。t1/2α为1.1~2小时,lt1/2β为2.6~5.9小时。肌酐清除率每分钟60ml时,l24小时内由肾脏清除71%。

【不良反应】

(1)常见的不良反应:i①骨髓抑制为剂量相关性毒性,l在一次用药后,l白细胞与血小板在用药21日后达最低点,l通常在用药后30日左右恢复;粒细胞的最低点发生于用药后21~28日后,l通常在35日左右恢复;白细胞与血小板减少与剂量相关,l有蓄积作用;②注射部位疼痛。

(2)较少见的不良反应:i①过敏反应(皮疹或瘙痒,l偶见喘呜),l发生于使用后几分钟之内;②周围神经毒性,l指或趾麻木或麻刺感,l有累积作用;③耳毒性,l高频率的听觉丧失首先发生,l耳鸣偶见;④视力模糊、i黏膜炎或口腔炎;⑤恶心及呕吐、i便秘或腹泻、i食欲减退等。

【禁忌证】

对顺铂或其他含铂类化合物过敏者、i严重肝肾功能损害者禁用。

【注意事项】

(1)对顺铂或其他含铂化合物的使用有过敏史者慎用。

(2)妊娠、i哺乳期妇女与老年患者不用或慎用。

(3)有水痘、i带状疱疹、i感染、i肾功能减退患者慎用。

(4)由于在其配方中含有甘露醇,l不能耐受甘露醇的病人可能也不能耐受卡铂的注射。

(5)用药期间应随访检查:i①听力;②神经功能;③血液尿素氮、i肌酐清除率与血清肌酐测定;④血细胞比容、i血红蛋白测定、i白细胞分类与血小板计数;⑤血清钙、i镁、i钾、i钠含量的测定。

【给药说明】

(1)应用本品前后应检查血象及肝肾功能,l治疗期间至少每周检查1次白细胞与血小板。

(2)目前已经明确用药浓度时间曲线下面积(AUC)计算卡铂的剂量。更为准确,l而以主张根据患者血肌酐水平、i体表面积、i年龄及性别进行肌酐清除率计算,l然后再计算卡铂用量。

【用法与用量】

临用前用5%葡萄糖注射液制成每1ml中含本品10mg的浓度,l再加入5%葡萄糖注射液250~500ml中,l静脉滴注,l一次按体表面积0.3~0.4g/m2或AUC进行计算,l3~4周1次,l2~4周期为1疗程。第一次用药后的剂量需根据用药后白细胞、i血小板计数调节。

【制剂与规格】

注射用卡铂:i(1)50mg;(2)100mg。