甲酰溶肉瘤素(氮甲)

【适应证】

本品对睾丸精原细胞瘤的疗效最好,l近期有效率为96%,l对多发性骨髓瘤的疗效较好,l恶性淋巴瘤也比较有效。

【药理】

(1)药效学:i①实验表明,l在12种动物移植性肿瘤中,l甲酰溶肉瘤素对9种有明显的抑制作用,l其中对大鼠吉田肉瘤的腹水型、i实体型以及对瓦克癌肉瘤256的作用最为明显,l对小鼠网状细胞肉瘤L2、i腹水瘤L1、iKreb’S癌及小鼠白血病L615也有明显疗效,l对Ehrich实体癌及梭形细胞肉瘤B22有抑制作用;组织培养实验证明,l甲酰溶肉瘤素能抑制Hela细胞的繁殖和分裂,l使染色体发生畸变;②本品口服给药对吉田腹水肉瘤的化疗指数比溶肉瘤素高一倍多,l而且在等剂量下,l对动物骨髓及小肠上皮的损害也较溶肉瘤素轻;③本品除能发挥氮芥的烷化作用外,l还能抑制DNA的合成。

(2)药动学:i口服吸收迅速,l1小时后血药浓度达最高峰。吸收后分布于各组织脏器中,l以肾含量最高,l盱、i脾、i肺、i血液次之。

【不良反应】

毒性反应中以胃肠道反应最多,l但通常程度很轻,l维持时间也短,l不影响治疗。对骨髓的抑制也较其他细胞毒药轻和缓和,l虽然对白细胞的影响较突出.但治疗后将近半数病人白细胞仍在正常范围。一般白细胞下降多在治疗开始后2~3周出现,l大约较开始出现疗效的时间晚一周左右,l故本品的有效剂量与中毒剂量似有一定距离。大多数白细胞下降的病例在停药后2~4周左右即可恢复,l此药对血小板的影响比白细胞为轻。其他反应有乏力、i头晕及脱发等,l对肝肾功能则无明显影响。

【禁忌证】

孕妇禁用。

【注意事项】

(1)下列情况应慎用:i骨髓抑制、i严重感染、i肿瘤细胞浸润骨髓、i以前曾接受过化疗或放射治疗。

(2)用药期间应定期随访检查白细胞计数及分类,l测定血清尿酸水平。

(3)应用本品应停止哺乳。

【给药说明】

(1)用药期间如白细胞下降速度较快,l则应暂停用药或减少剂量。

(2)为了减少胃肠道反应,l可与1g碳酸氢钠同服。

【用法与用量】

(1)成人常用量:i一日按体重3~4mg/kg,l加碳酸氢钠1g同服,l睡前一次或分三次口服,l总剂量为5~7g。

(2)小儿常用量:i一日按体重3~4mg/kg,l睡前一次或分3次口服。

【制剂与规格】

氮甲片:i50mg。