【适应证】

主要用于乳腺癌、i卵巢癌、i癌性体腔积液的腔内注射以及膀胱癌的局部灌注等，l也可用于原发性肝癌、i子宫颈癌、i胃肠道癌和黑色素瘤等。

【药理】

(1)药效学：i本品为细胞周期非特异性药物，l在生理条件下，l形成不稳定的亚乙基亚胺基，l具有较强的细胞毒作用。塞替派干扰DNA和RNA的功能，l也能与DNA发生交叉联结。

(2)药动学：i注射后广泛分布在各组织内。主要通过肾脏排泄。

【不良反应】

骨髓抑制是最常见的剂量限制毒性，l多在用药后1～6周发生，l停药后大多可恢复。有些病例在疗程结束时开始下降，l少数病例抑制时间较长。其他可有食欲减退、i恶心及呕吐等，l个别有发热及皮疹。

【禁忌证】

孕妇及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

(1)下列情况应慎用：i骨髓抑制、i肝功能损害、i感染、i肾功能损害、i肿瘤细胞浸润骨髓、i有泌尿系结石史和痛风病史。

(2)用药期间须定期检查白细胞与血小板及肝、i肾功能。

【药物相互作用】

(1)塞替派可增加血尿酸水平，l为了控制高尿酸血症可给予别嘌醇。

(2)与放疗同时应用时，l应适当调整剂量。

(3)与琥珀胆碱同时应用可使呼吸暂停延长，l在接受塞替派治疗的病人，l应用琥珀胆碱前必须测定血中假胆碱酯酶水平。

(4)与尿激酶同时应用可增加塞替派治疗膀胱癌的疗效，l尿激酶为纤维蛋白溶酶原的活化剂，l可增加药物在肿瘤组织中的浓度。

【给药说明】

(1)肝肾功能较差时，l本品应用较低的剂量。

(2)在白血病、i淋巴瘤病人中为防止尿酸性肾病或高尿酸血症，l可给予大量补液、i尿碱化及(或)给予别嘌醇。

【用法与用量】

(1)静脉或肌内注射：i一次10mg(0.2mg/kg)，l用氯化钠注射液溶解，l一日1次，l连续5次后改为一周3次，l一疗程总量300mg，l如血象良好，l在第一疗程结束后1.5～2个月可重复疗程。

(2)胸腹腔或心包腔内注射：i一次10～30mg，l一周1～2次。

(3)动脉注射：i一次10～20mg，l一日1次，l总量200～300mg。

(4)膀胱腔内灌注：i每次排空尿液后将导尿管插入膀胱腔内，l再自导尿管内注入塞替派50～100mg(溶于50～100ml氯化钠注射液中)，l一周1～2次，l10次为一疗程。

【制剂与规格】

注射用塞替派：i(1)5mg；(2)10mg。

塞替派注射液：i1ml：i10mg。