六甲蜜胺(六甲三聚氰胺)

【适应证】

主要治疗卵巢癌,l也可用于治疗支气管肺癌、i乳腺癌和恶性淋巴瘤等。

【药理】

(1)药效学:i本品抗肿瘤作用机制仍不清楚,l化学结构与烷化剂三乙烯三聚氰胺(TEM)相似,l但作用方式不同,l与烷化剂无交叉抗药性,l类似抗代谢类药物作用,l抑制DNA、iRNA和蛋白质合成。

(2)药动学:i本品因高度脂溶性,l口服给药后吸收快,l1~3小时血药浓度达高峰,l血浆t1/2,l2.9~10.2小时,l生物利用度个体差异大,l脑脊液中浓度是血浆浓度的6%。在肝脏微粒体混合功能氧化酶作用下迅速去甲基化形成一类N-去甲基代谢物,l主要经尿排出,l24小时内尿中排出61%,l72小时内排出89%。尿中无原型药存在。代谢物更易进入脑脊液中,l这可能与神经毒性有关。

【不良反应】

骨髓抑制较轻,l包括自细胞减少和血小板减少,l见于给药后3~4周,l停药后一周内可恢复。胃肠道和神经系统毒性与剂量有关,l前者主要表现为厌食、i恶心、i腹泻和腹痛,l后者主要表现为感觉异常、i肌无力、i共济失调、i静止性震颤、i反射亢进、i焦虑不安、i幻觉、i抑郁症、i锥体外系症状和癫痫,l以上毒副反应是可逆的,l停药后可恢复。

【禁忌证】

孕妇禁用。

【注意事项】

(1)本品有刺激性,l避免与皮肤和黏膜直接接触。

(2)用药期间定期检查白细胞、i血小板计数。

(3)用药期间注意肝脏损害,l肝脏病患者慎用。

(4)餐后或睡前服用可减轻胃肠道反应。

(5)应用本品应终止哺乳。

【药物相互作用】

(1)因有骨髓抑制作用,l与其他细胞毒药物联合应用需减量。

(2)本品与抗抑郁药联合应用,l可产生直立性低血压。

(3)与甲氧氯普胺合用可产生肌张力障碍,l应慎用。

(4)本品与维生素86同时使用,l可能减轻周围神经毒性。

【给药说明】

目前常与其他细胞毒药物例如环磷酰胺、i阿霉素和顺铂等联合应用治疗晚期卵巢癌,l剂量减少。

【用法与用量】(1)单药口服:i按体重一日4~12mg/kg,l或按体表面积一日150~300mg/m2,l分3~4次服,l连续14~211日为一疗程,l间隔2~3周开始下一疗程。

(2)联合应用:i口服:i按体表面积一日100~200mg/m2,l连续14日为一疗程。

【制剂与规格】

六甲蜜胺片:i(1)50mg;(2)100mg。六甲蜜胺胶囊:i(1)50mg;(2)100mg。