【适应证】
适用于急性淋巴细胞及非淋巴细胞白血病的诱导缓解期及维持巩固期；慢性粒细胞白血病的急变期。本品亦适用于恶性淋巴瘤。
【药理】
(1)药效学：i本品为主要作用于细胞S增殖时相的嘧啶类抗代谢药物，l通过抑制细胞DNA的合成，l干扰细胞的增殖；对单纯疱疹病毒、i牛痘病毒的繁殖及免疫反应亦均有抑制作用。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，l前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成，l后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷，l从而抑制细胞DNA聚合及合成。适当浓度的阿糖胞苷在体外能导致人急性髓性白血病HL-60细胞等出现凋亡现象及其DNA修复酶的降解。本品为细胞周期特异性药物，l对处于S增殖期细胞的作用最为敏感，l对抑制RNA及蛋白质合成的作用则十分轻微。
(2)药动学：i口服吸收量少，l又极易被胃肠道黏膜及肝脏的胞嘧啶脱氨酶的脱氨作用而失去活性，l故不宜口服。可经静脉、i皮下、i肌内或鞘内注射而吸收。静脉注射后能广泛分布于体液、i组织及细胞内，l静脉滴注后约有中等量的药物可透入血脑屏障，l其浓度约为血浆浓度的40％。本品在肝、i肾等组织内代谢，l在血及组织中很容易被胞嘧啶脱氨酶迅速脱氨而形成无活性的尿嘧啶阿拉伯糖苷。在脑脊液内，l由于脱氨酶含量较低，l故其脱氨作用较缓慢。静脉给药时，lt1/2α为10～15分钟，lt1/2β2～2.5小时；鞘内给药时，lt1/2可延至11小时。在24小时内约10％以阿糖胞苷，l90％以尿嘧啶阿糖胞苷为主的无活性物质形式从肾脏排泄。
【不良反应】
(1)造血系统：i白细胞及血小板减少，l严重者可发生再生障碍性贫血。
(2)白血病、i淋巴瘤患者治疗初期可发生高尿酸血症，l严重者可发生尿酸性肾病。
(3)较少见的有口腔炎、i食管炎、i肝功能损害、i血栓性静脉炎。阿糖胞苷综合征多出现于用药后6～12小时，l有骨痛或肌痛、i咽痛、i发热、i全身不适、i皮疹、i眼睛发红等表现。
(4)采用中剂量或大剂量的阿糖胞苷治疗时，l部分患者可能发生严重的胃肠道及神经系统不良反应，l如胃肠道溃疡、i胃肠囊样积气、i坏死性结肠炎、i腹膜炎、i周围神经病变、i大脑或小脑功能障碍如性格改变、i肌张力减退、i癫痫、i嗜睡、i昏迷、i定向力障碍、i眼球震颤、i语音失调、i步态不稳；其他尚可发生出血性结合膜炎、i皮疹、i脱发、i脱皮、i严重心肌病、i肺脓疡、i毒血症等。
如出现上述各项严重的不良反应，l应立即停用阿糖胞苷，l并即采用各种有效措施治疗。部分患者给肾上腺皮质激素可能减轻中剂量或大剂量阿糖胞苷的不良反应。
【禁忌证】
本品有增加胎儿死亡及先天性畸形的危险，l故应避免在妊娠初期的3个月内使用。
【注意事项】
(1)哺乳期妇女慎用。
(2)由于老年人对化疗药物的耐受性差，l用药需减量并注意根据体征等及时调整药量。
(3)对诊断的干扰：i使用本品时可引起血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、i血及尿中尿酸量的增高。
(4)下列情况应慎用：i骨髓抑制、i自细胞及血小板显著减低者、i肝肾功能不全、i有胆道疾患者、i有痛风病史、i尿酸盐肾结石病史、i近期接受过细胞毒药物或放射治疗。
(5)用药期间应定期检查：i周围血象、i血细胞和血小板计数、i骨髓涂片以及肝。肾功能。
【给药说明】
(1)使用本品时，l应适当增加患者液体的摄入量，l使尿液保持碱性，l必要时可同用别嘌醇以防止血清尿酸增高及尿酸性肾病的形成。
(2)快速静脉注射虽引起的恶心、i呕吐反应较严重，l但对骨髓的抑制较轻，l患者亦更能耐受较大剂量的阿糖胞苷。
【用法与用量】
(1)成人常用量：i①诱导：i静脉注射，l一日按体重2mg/kg，l连用10日，l如无明显不良反应，l剂量可增大至一日按体重4mg/kg；静脉滴注一日按体重0.5～1mg/kg，l持续1～24小时，l连用10日，l如无明显不良反应，l剂量可增大至一日按体重2mg/kg。②维持：i完全缓解后改用继续治疗量，l方法为按体重1mg/kg，l一日皮下注射1～2次。
(2)中、i大剂量阿糖胞苷方案：i中剂量是指阿糖胞苷的剂量为按体表面积一次为0.5～1.0g/m2的方案，l一般需静脉滴1～3小时，l每12小时静滴1次，l以2～6日为一疗程；大剂量指阿糖胞苷的剂量为按体表面积1～3g/m2的方案，l静滴及疗程同中剂量方案。由于阿糖胞苷的不良反应随剂量增大而加重，l有时反而限止了其疗效，l故现多偏向用中剂量方案。中或大剂量阿糖胞苷主要用于治疗难治性或复发性急性白血病，l亦可用于急性白血病的缓解后，l试以延长其缓解期。由于不良反应较多，l故疗程中必须由有丰富经验的医生指导，l并要有充分及时的支持疗法保证方可进行。
(3)小剂量阿糖胞苷方案：i剂量为按体表面积一次为10mg/m2，l皮下注射，l每12小时注射1次，l以14～21日为1疗程，l如不缓解而患者情况允许，l可于2～3周重复一疗程。本方案主要用于治疗原始细胞增多或转化型原始细胞增多的骨髓增生异常综合征患者，l亦可治疗低增生性急性白血病、i老年性急性非淋巴细胞白血病等。
(4)鞘内注射：i阿糖胞苷为鞘内注射防治脑膜白血病的第二线药物，l剂量为10～25mg/次，l加地塞米松5mg鞘内注射，l一周2次共约5次，l如为预防性则每4～8周1次，l中枢神经系统已有病变者，l则应加用放射治疗。
(5)小儿常用量：i诱导。皮下、i肌内或静脉注射，l一日按体表面积100mg/m2，l连用5～7日。
【制剂与规格】
注射用盐酸阿糖胞苷：i(1)50mg；(2)100mg。