【适应证】

主要用于非小细胞肺癌和胰腺癌。也可用于膀胱癌、i乳腺癌、i卵巢癌、i小细胞肺癌。

【药理】

(1)药效学：i吉西他滨为脱氧胞嘧啶核苷的类似物，l其化学结构与阿糖胞苷相似，l为核苷酸还原酶抑制剂。在细胞内通过脱氧胞嘧啶核苷激酶磷酸化，l转化成具有活性的二磷酸(dFdCDP)及三磷酸核苷(dFdCTP)，l发挥抗肿瘤作用。dFdCDP抑制核苷酸还原酶，l致使细胞内合成DNA所需的dCTP产生减少，l同时dFdCDP还与dCTP竞争结合DNA，l从而抑制DNA合成。结合了dFdCTP的DNA链延长受阻，l引起细胞程序化死亡，l即凋亡。吉西他滨为细胞周期特异性药，l作用于S期，l可阻止G1期向S期转化。

(2)药动学：i吉西他滨在体内与血浆蛋白结合极少，l半衰期32～94分钟，l药物分布容积与性别有关。总清除率为30～90L/(h?m2)，l受年龄和性别影响。药物在体内代谢为无活性的dFdu(双氟脱氧尿苷)，l99％经尿排泄，l原药的排泄不足10％。

【不良反应】

(1)骨髓抑制：i为剂量限制性毒性。主要为血小板减少，l多为Ⅰ～Ⅱ度，l重度(Ⅲ～Ⅳ)占9％。Ⅲ、iⅣ度粒细胞减少及贫血发生率分别为25％、i11％。

(2)胃肠反应：i多为轻度(88％)，l严重(Ⅲ、iⅣ度)仅12％。

(3)肝功能损害：i一过性谷丙转氨酶升高(50％)，l可自行恢复，l胆红素升高少见。

(4)肾功能：i常见轻度蛋白尿及血尿，l偶见类似溶血尿毒症综合征临床表现。

(5)皮肤毒性：i21％人出现躯干、i四肢斑疹及斑丘疹，l通常为短期，l一过性，l必要时可服激素或抗组织胺药。脱发罕见。

(6)其他：i流感样综合征(22％)、i呼吸困难(18％)，l极少数出现成人呼吸窘迫综合征(ARDS)、i过敏反应(5％)、i周围性或面部水肿(35％)、i乏力(32％)、i嗜睡(11％)。

【禁忌证】

孕妇和哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

(1)用药期间因定期检查肝、i肾、i骨髓功能，l当证实有骨髓抑制时，l应暂停化疗或调整方案。病人在用药期间必须禁止驾驶和操纵机器。

(2)高龄病人不需特别调整剂量。

(3)肝功能失代偿或肾功能损害者，l应慎用。

【药物相互作用】

与其他抗肿瘤药物进行联合或序贯化疗时，l应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。

【给药说明】

(1)要求用不含防腐剂的氯化钠注射液溶解本品，l11000mg用氯化钠注射液25ml，l200mg用氯化钠注射液5ml溶解。本品配制的最大浓度为40mg/ml，l超过该浓度可能不完全溶解。

(2)与放疗联用，l有可能引起严重的肺或食管病变。

【用法与用量】

(1)非细胞肺癌及其他肿瘤：i一次剂量为11000mg溶于氯化钠注射液250ml，l静滴30分钟，l一周1次，l连用2周休息1周(3周方案)或连用3周休息1周(4周方案)。

(2)胰腺癌：i11000mg溶于氯化钠注射液250ml，l静滴30分钟，l一周1次，l连用7周休1周，l后一周1次，l连用3周休1周或用4周方案。

【制剂与规格】

注射用吉西他滨：i(1)200mg；(2)11000mg。