【适应证】

①用于乳腺癌、i消化道癌肿(包括原发性和转移性肝癌、i胆道系统癌肿和胰腺癌)、i卵巢癌。②为治疗恶性葡萄胎和绒毛膜上皮癌的主要化疗药物。③浆膜腔癌性积液和膀胱癌的腔内化疗。④头颈部恶性肿瘤和肝癌的动脉内插管化疗。⑤局部治疗，l如瘤内注射，l其软膏用于皮肤癌以及乳腺癌的胸壁转移等。⑥尚可外用治疗多种皮肤疾病(参阅皮肤科用药章抗感染药节)。

【药理】

(1)药效学：i在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸，l后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，l阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，l从而抑制DNA的生物合成。此外，l还能掺入RNA，l通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。

(2)药动学：i本药主要经由肝脏分解代谢，l大部分分解为二氧化碳经呼吸道排出体外。约15％在给药1小时内经肾以原型药排出体外。本品为细胞周期特异性药，l主要抑制S期瘤细胞，l大剂量用药能透过血脑屏障，l静脉注射后于半小时内到达脑脊液中，l并可维持3小时。t1/2α为10～20分钟，lt1/2β为20小时。

【不良反应】

(1)恶心、i食欲减退或呕吐，l一般剂量多不严重，l偶见口腔黏膜炎或溃疡、i腹部不适或腹泻，l周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2～3周内达最低点，l约在3～4周内恢复正常)，l血小板减少罕见，l极少见咳嗽、i气急或小脑共济失调等，l脱发或注入药物的静脉上升性色素沉着相当多见。

(2)长期应用可导致神经系统毒性。

(3)长期动脉插管使用氟尿嘧啶，l可引起动脉栓塞或血栓形成、i局部感染、i脓肿形成或栓塞性静脉炎等。

(4)偶见用药后心肌缺血，l可出现心绞痛和心电图变化。

【禁忌证】

(1)当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。

(2)在人类曾有极少数由于在妊娠初期头3月期间应用本品而致先天性畸形者，l并可能对胎儿产生远期影响。故在妇女妊娠初期3个月内禁用本药。

【注意事项】

(1)由于本品潜在的致突、i致畸和致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应，l因此在应用本品期间不允许哺乳。

(2)除有意识地单用本品较小剂量作放射增敏剂外，l一般不宜和放射治疗同用。

(3)当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。有下列情况者慎用本品；①肝功能明显异常；②周围血白细胞计数低于31500、i血小板低于5万者；③感染、i出血(包括皮下和胃肠道)或发热超过38℃者；④明显胃肠道梗阻；⑤失水或(和)酸碱、i电解质平衡失调者。

(4)开始治疗前及疗程中应每周定期检查周围血象。

(5)静脉推注或滴注处药物外溢可引起局部疼痛、i坏死或蜂窝组织炎，l要及时处置。

【药物相互作用】

与甲氨蝶呤合用，l应先给后者，l4～6小时后再给予氟尿嘧啶，l否则会减效。先予甲酰四氢叶酸钙(CF)60～300mg点滴，l继用本药可增加本药疗效。

【给药说明】

(1)可口服、i局部应用(瘤体内注射、i腔内、i外用)、i静脉注射或滴注，l但由于本品具神经毒性，l不可用作鞘内注射。

(2)口服虽能吸收，l但血药浓度达峰时间较长，l而体液分布和浓度不恒定，l其生物利用度不如静脉给药。

(3)用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物，l以减少消化道出血的可能。

(4)老年人，l肝肾功能不全，l特别是有骨髓抑制者，l剂量应减少。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i①静脉滴注，l一日0.5～1g，l每3～4周连用5日；也可一周1次，l一次0.5～0.75g，l连用2～4周后休息2周作为1个疗程。滴注速度愈慢，l疗效较好而毒副反应相应较轻。②动脉插管注射，l一次0.75～1g。

(2)小儿常用量：i静脉滴注，l一次按体重10～12mg/kg。

(3)联合化疗，l常用的有：i①丝裂霉素、i氟尿嘧啶和长春新碱(MFO)，l用于消化道腺癌；②环磷酰胺、i甲氨蝶呤和氟尿嘧啶(CMF)、i用于乳腺癌；③氟尿嘧啶、i阿霉素、i丝裂霉素(FAM)或氟尿嘧啶、i阿霉素和亚硝脲类(CCNU或甲基CCNU)，l用于胃癌或胆道系统和胰腺癌。

(4)浆膜腔内注射，l尽量抽尽积液后.注入500～11000mg(溶于氯化钠注射液50～100ml中)，l也可加

用丝裂霉素10mg(置另一注射器中)和顺铂50～

60mg，l然后转动体位使药物与胸、i腹膜腔多方面接

触，l每7～10日可重复一次，l连用3～5次为1疗程。

动静脉给药可用氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液稀

释，l浓度不高于50mg/ml。

【制剂与规格】

氟尿嘧啶注射液：i10ml：i0.25g。

氟尿嘧啶软膏：i(1)4g：i0.02g；(2)4g：i0.1g。