【适应证】

主要治疗消化道肿瘤，l例如胃癌、i结肠癌、i直肠癌和胰腺癌，l也可用于治疗乳腺癌、i支气管肺癌和肝癌等。

【药理】

(1)药效学：i本品为氟尿嘧啶的衍生物，l在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用，l在体内干扰、i阻断DNA、iRNA及蛋白质合成，l是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物，l化疗指数为氟尿嘧啶的2倍，l毒性仅为氟尿嘧啶的1/4～1/7。

(2)药动学：i口服吸收良好，l给药后2小时作用达最高峰，l血浆t1/2为5小时，l以较高的浓度均匀分布于肝、i肾、i小肠、i脾和脑，l以肝、i肾中的浓度为最高。由于本品具有较高的脂溶性，l可通过血脑屏障，l在脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。本品经肝脏代谢，l主要由尿和呼吸道排出，l给药后24小时内由尿中以原形排出23％，l由呼吸道以CO2形式排出55％。

【不良反应】

(1)轻度骨髓抑制表现为白细胞和血小板减少。

(2)轻度胃肠道反应以食欲减退和恶心为主，l个别病人可出现呕吐、i腹泻和腹痛，l停药后可消失。

(3)其他反应有乏力、i寒颤、i发热、i头痛、i眩晕、i运动失调、i皮肤瘙痒、i色素沉着、i黏膜炎及注射部位血管疼痛等。

【禁忌证】

妊娠初期3个月以内妇女禁用。

【注意事项】

(1)用药期间定期检查白细胞、i血小板计数，l若出现骨髓抑制，l轻者对症处理，l重者需减量，l必要时停药。

(2)轻度胃肠道反应可不必停药，l给予对症处理，l严重者需减量或停药，l餐后服用可减轻胃肠道反应。

(3)有肝肾功能障碍的病人使用时应慎重，l酌情减量。

(4)注射用替加氟若遇冷析出结晶，l温热可使溶解并摇匀后使用。

【药物相互作用】

注射用替加氟呈碱性且含碳酸盐，l避免与含钙、i镁离子及酸性较强的药物合用。

【给药说明】

本品可单药或与其他抗肿瘤药物联合应用。

【用法与用量】

(1)口服：i①成人一日0.6～1.2g，l分2～4次服用，l总量20～40g为一疗程。②小儿剂量按体重一日16～24mg/kg，l分4次服用。

(2)静脉滴注：i按体重一日15～20mg/kg或按体表面积一日1g/m2，l总量20～409为一疗程。

(3)直肠栓剂：i一次0.5～1g，l一日1次，l总量20～40g为一疗程。

【制剂与规格】

替加氟片：i(1)50mg；(2)100mg。

替加氟胶囊：i(1)0.1g；(2)0.2g。

注射用替加氟：i0.2g。

替加氟栓：i(1)0.5g；(2)0.75g。

替加氟注射液：i5ml：i0.2g。

*替加氟尿嘧啶片：i每片含替加氟50mg和尿嘧啶112mg。

*尿嘧啶替加氟为复方制剂，l主要用于胃癌、i大肠癌、i乳腺癌，l也用于食管癌、i头颈部癌。

动物实验表明，l它在相当程度上增强对于肿瘤，l如S-180、iAH-130及U140宫颈癌的抑制作用。提高疗效的原因可能是：i二者配合后，l抑制了5-FU在肿瘤组织中的分解，l达到了相对提高5-FU在肿瘤中浓度的结果。如在给AH130大鼠口服1：i41UFT后4小时，l测得肿瘤组织中5-FU浓度最高，l其他正常组织如脾、i肺、i脑、i肌肉、i肾等的浓度均较低。胃癌患者服用UFT14～5小时后手术，l测定血和肿瘤组织中5-Fu浓度，l结果显示胃癌组织中的浓度为血中的8.2倍，l为正常胃壁的3.2倍，l有转移的淋巴结中也高于无转移的淋巴结。

用法与用量为每次2～4片，l每日3次口服，l6～8周为一疗程。作放射治疗增敏剂，l以2片每日3次口服，l共4～6周。如与其他药物联合应用，l每次2～4片，l每日3次。

其余内容参阅替加氟。