去氧氟尿苷

【适应证】

主要用于乳腺癌、i胃癌和大肠癌。

【药理】

(1)药效学:i药物进入人体后通过嘧啶磷酸化酶活化,l转变成5-FU而起作用。动物实验表明,l嘧啶磷酸化酶在肿瘤组织中含量较正常组织高,l因而5'-DFUR更易在肿瘤组织中被活化为5-FU。5'-DUFR对小鼠S180,lLewis肺癌和化学致癌物所致的皮肤鳞癌均有很强的抑制作用。此药的治疗指数是5-FU和其他氟尿嘧啶类药物的10~15倍以上,l并可改善动物的一般状况。

(2)药动学:i5'-DFUR能通过胃肠道很好地吸收,l口服后血中5'-DFUR和5-Fu水平很高。其剂量限制性毒性为胃肠道反应,l其他毒副作用有骨髓抑制和神经系统症状等,l但这些毒性通过调整剂量和给予其他对症药物可以控制。

【不良反应】

(1)胃肠道反应:i腹泻、i食欲不振、i恶心、i呕吐、i口腔炎、i腹部不适、i腹痛、i腹胀等。

(2)骨髓抑制:i白细胞减少,l有时出现血小板减

少和贫血。

(3)其他反应:i脱发、i皮肤色素沉着、i皮疹、i乏力、i定向障碍、i听觉障碍、i感觉障碍、i发热,l有时有转氨酶和尿素氮升高及心电图异常。

【禁忌证】

(1)对本药过敏者禁用。

(2)因本品有致畸作用,l禁用于孕期及哺乳期妇女。

【注意事项】

(1)不可与抗病毒药索立夫定合用,l因此药可使氟尿嘧啶类药物代谢障碍,l血药浓度增高而导致严重血液毒性。

(2)高龄患者慎用。

(3)治疗中定期检查血象、i肝肾功能。

(4)应注意感染症状、i出血倾向的发生,l可能会引起严重的肠炎(出血性肠炎、i缺血性肠炎、i坏死性肠炎)与脱水。

【药物相互作用】

抗病毒剂索立夫拉定与去氧氟尿苷合并使用时,l后者的代谢会受阻碍,l血液中浓度上升,l导致严重的血液毒性等不良反应,l故不得合并使用。

【用法与用量】

一日剂量为800~11200mg,l分3~4次于饭后服用,l6~8周为1疗程。

【制剂与规格】

去氧氟尿苷片:i(1)100mg;(2)200mg。