【适应证】

主要用于治疗慢性粒细胞白血病(慢粒)、i慢粒的加速期和急变期、i真性红细胞增多症，l多发性骨髓瘤；另对头颈部原发性鳞癌、i复发性转移性卵巢癌、i肾癌等亦有一定疗效；与放射治疗同时应用或作为放射增敏剂，l可增加治疗头颈部肿瘤的疗效。

【药理】

(1)药效学：i本品是一种核苷二磷酸还原酶抑制剂，l可以阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸，l因而选择性地抑制DNA的合成，l能抑制胸腺嘧啶核苷酸掺入DNA，l并能直接损伤DNA，l但对RNA及蛋白质的合成并无抑制作用。本品作用于S期，l并能使部分细胞阻滞在G1/S期的边缘，l故可用作使癌细胞部分同步化或放射增敏的药物。

(2)药动学：i本品口服吸收较快，l2小时后血清浓度已达高峰，lt1/2为3～4小时，l可透过血脑屏障。主要在肝内代谢，l由尿中排泄，l4小时内能排出60％，l12小时内80％。

【不良反应】

(1)造血系统：i较常见的有白细胞减少、i贫血或红细胞形态的异常。白细胞减低通常在治疗开始约10日后发生，l少数可合并感染，l红细胞可出现巨幼红细胞改变，l形态类似恶性贫血，l但其发生与维生素B12或叶酸缺乏无关。患者的血清铁清除率迟缓、i红细胞对铁利用率减少。较少的有血小板减少。

(2)消化系统：i较常见的有胃纳减退、i恶心、i呕吐、i较少见的有便秘，l长期服用本品可发生口腔黏膜炎、i口腔溃疡、i腹泻等。

(3)其他：i皮疹、i红斑、i瘙痒、i皮肤色变深等皮肤反应及脱发较为少见，l可偶然发生由于大量白细胞迅速崩溃而引起的血尿酸增高或尿酸性肾病，l偶然可见到头痛、i倦睡、i头晕、i幻觉、i惊厥等神经毒性表现。

【禁忌证】

(1)孕妇禁用。

(2)水痘、i带状疱疹及各种严重感染禁用。

【注意事项】

(1)对饮食牛奶、i乳糖或对酒石黄(tartrazine)不能忍受者，l服用以乳糖或酒石黄作为赋形剂的本品胶囊亦可能不能忍受。

(2)老年患者对本品较敏感，l且肾功能可能较差，l故服用本品时应适当减少剂量。

(3)下列情况应慎用：i严重贫血未纠正前、i骨髓抑制、i肾功能不全、i痛风、i尿酸盐结石史等。

(4)患者避免接受死(或活)病毒疫苗的免疫接种，l由于服用本品会使患者的免疫机制受抑制，l对接种疫苗后产生抗体的反应亦减弱，l且要经3个月后才能恢复，l因而要停用本品3个月到1年后才可以考虑接种疫苗。本品与活病毒同时合用时，l会增强病毒的增殖能力与毒性，l因而白血病患者在获完全缓解后离最后一次化疗日3个月以上才能考虑活病毒疫苗接种。与患者密切接触的家属成员等亦应延缓口服脊髓灰质炎疫苗。

(5)对诊断的干扰：i由于服用本品可能损害患者的肾小管功能，l故可使患者的血尿素氮、i血尿酸及肌酐浓度暂时性增高。

(6)服用本品时应适量增加液体的摄入量，l以增加尿量及尿酸的排出。

(7)治疗前后及治疗期要严密定期随访血常规、i血尿素氮、i尿酸、i肌酐浓度。

【药物相互作用】

(1)由于本品有可能提高服用者血尿酸的浓度，l因此与别嘌醇、i秋水仙碱、i丙磺舒等合用治疗痛风时，l必须调节上述抗痛风药物剂量，l以控制痛风病变及血尿酸的浓度。本品与别嘌醇合用时能预防并逆转本品所致的高尿酸血症。

(2)与能引起白细胞或血小板减低的药物或放射疗法联合应用时，l应严密观察患者的血象，l并根据血白细胞及血小板数适当调节羟基脲的用量。

(3)本品与烷化剂和放射线无交叉耐药性。

【给药说明】

(1)本品的使用剂量必须根据患者对治疗的反应、i耐受性等而调节。

(2)若服用本品已达6周仍未见效，l应考虑停服本品而改换其他药物治疗。

(3)在服用本品过程中，l若出现显著的粒细胞或血小板减低，l例如白细胞下降至2.5×109/L或血小板下降至100×109/L以下，l应暂停服用本品，l并予相应的处理。

(4)与放疗合用时，l应在放疗前7日开始给药，l并严密观察血象，l若出现严重的放疗不良反应，l亦应考虑减少或暂停服用本品。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i①慢粒，l可根据患者用药前病情及白细胞数高低而决定剂量，l一般开始剂量为一日按体重20～30mg/kg，l一次或分2次口服，l当白细胞下降至10×109/L以下时，l减量至约为一日20mg/kg，l口服维持或改间歇服用。②头颈癌、i卵巢癌等，l剂量为一次按体重60～80mg/kg或按体表面积21000～31000mg/m2，l每3日口服1次，l单独服用或与放疗合用；亦可一日按体重20～30mg/kg，l一日1次口服给药。

(2)小儿常用量：i尚未确定。

【制剂与规格】

羟基脲片：i0.5g。