【适应证】

①实体瘤：i与长春新碱、i多柔比星合用，l治疗Wilms瘤；与氟尿嘧啶合用，l治疗绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎；与环磷酰胺、i长春碱、i博来霉素、i顺铂合用，l治疗睾丸瘤；与阿霉素、i环磷酰胺、i长春新碱合用，l治疗软组织肉瘤、i尤文氏(Ewing)瘤；也可用于治疗恶性淋巴瘤的联合化疗方案中。②与放射治疗合用，l提高肿瘤对放射治疗的敏感性。本品浓集并滞留于有核细胞内，l妨碍放射修复。

【药理】

(1)药效学：i本品为细胞周期非特异性药物，l但对G1期前半段最敏感，l即相当mRNA合成时。本品与DNA结合，l抑制以DNA为模板的RNA多聚酶，l从而抑制RNA的合成。结合方式可能是通过其发色团嵌入DNA的碱基对之间，l而其肽链则位于DNA双螺旋的小沟内，l妨碍RNA多聚酶沿DNA分子前进。本品对RNA合成的抑制作用主要是RNA链的延伸而不是影响它的起始，l本品选择性地与DNA中的鸟嘌呤结合，l与缺乏鸟嘌呤碱基的DNA不发生结合作用。本品不能阻止DNA的复制，l因DNA多聚酶能在其正前方引起DNA局部变性(如双螺旋的解开)，l可使本品较快地解离开。

(2)药动学：i静脉注射后迅速分布至各组织，l广泛与组织结合，l但不易透过血脑屏障。t1/2为36小时，l在体内代谢的量很小。缓慢自尿及粪排泄，l原形药10％由尿排出，l50％由胆道排出，l9日后还能发现注射剂量的30％。

【不良反应】

(1)可引起白细胞及血小板减少，l厌食、i恶心、i呕吐等。

(2)静脉注射可引起静脉炎，l漏出血管可引起疼痛、i局部硬结及溃破。

(3)可有脱发。

(4)有免疫抑制作用。

(5)对妊娠者可引起畸胎。

(6)长期应用可抑制睾丸或卵巢功能，l引起闭经或精子缺乏。

【禁忌证】

患过水痘的病人、i对本品过敏者禁用。

【注意事项】

(1)抗癌药均可影响细胞动力学，l并引起突变和畸形形成。孕妇与哺乳期妇女慎用。

(2)水痘或最近患过水痘患者不宜用本品。

(3)对诊断的干扰：i本品可能使尿及血尿酸升高。

(4)下列情况应慎用：i骨髓功能低下、i有痛风病史、i肝功能损害、i感染、i有尿酸盐性肾结石病史、i近期接受过放射治疗或抗癌药治疗。

(5)用药期间应定期检查周围血象及肝、i肾功能。

【药物相互作用】

(1)本品可提高放射敏感性，l与放射治疗同时应用，l可能加重放射治疗的降低白细胞作用和局部组织损害作用。

(2)本品也可能削弱维生素K的疗效。

【给药说明】

注射时如漏至血管外，l应立即停止注射，l以氯化钠注射液稀释，l或以1％普鲁卡因注射液局封，l温湿敷或冷敷，l发生皮肤破溃后按溃疡处理。

【用法与用量】

临用前加灭菌注射用水使溶解，l静脉注射，l成人一次0.2～0.4mg，l小儿按体表面积0.45mg/m2，l组成联合化疗方案，l1岁以下慎用。

【制剂与规格】

注射用放线菌素D；0.2mg。