盐酸平阳霉素

【适应证】

主要用于头颈部鳞癌、i皮肤癌、i外阴癌、i阴茎癌、i阴囊癌、i食管癌、i恶性淋巴瘤、i睾丸癌及癌性胸腔积液。

【药理】

(1)药效学:i动物实验对大鼠瓦克癌肉瘤256及小鼠肉瘤180、i肉瘤37、i肝癌、i黑色素瘤有明显抑制作用,l抑制率达90%左右。对小鼠皮下接种结肠癌C26、i食管癌SGA73和Lewis肺癌亦有较强的抗肿瘤作用。体外实验对肝癌BEL7402、i胃癌MGC-803、i食管癌Eca109和caEs17、i鼻咽癌CNE、i结肠癌HT29和口腔鳞癌KB细胞有杀灭作用。其作用机制为抑制细胞DNA合成和切断DNA链。

(2)药动学:i给接种艾氏腹水癌的荷瘤小鼠注射后,l测定肾、i胃、i肺、i肝、i肌肉、i血、i肿瘤、i脾、i心和骨中的药物浓度,l除肾外,l肿瘤中的药物浓度最高,l与血药浓度相比,l达4:i1。给家兔静脉注射后15分钟,l血药浓度达峰,l以后迅速下降,l2小时后即测不出。肌内注射后15分钟,l血药浓度达峰,l但峰浓度较静脉注射为低,l浓度下降较慢,l4小时以后仅有微量。

【不良反应】

(1)发热:i少数病人于用药后1小时左右发生,l一般38℃左右,l个别可达40℃,l并伴有寒战,l3~4小时后可自行退热。

(2)胃肠道反应:i可有食欲不振、i恶心,l少数有呕吐、i腹泻和口腔炎,l但一般较微。

(3)肝肾功能损伤。

(4)指、i趾关节皮肤肥厚色素沉着较常见,l有的还有手指、i脚趾感觉过敏和指甲变形。

(5)脱发:i轻度。

(6)肿瘤处疼痛。

(7)静脉炎和血管痛。

(8)肺炎样症状和肺纤维变,l少见。

(9)过敏反应,l极个别病人可发生过敏性休克。

【禁忌证】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

(1)为预防发热,l可于用药前1小时口服氯苯那敏、i吲哚美辛和地塞米松,l仍有高热者则应停用本药。

(2)肺功能差或作肺部放疗的病人不用本药。

(3)本品副作用小,l亦不宜长期滥用,l以免引起不良后果。

【给药说明】

预防发热;密切监视过敏反应;特别注意肺毒性,l一旦发生立即停药,l并服强的松等。

【用法与用量】

(1)静脉滴注:i一次8mg,l溶于氯化钠注射液10ml,l加入氯化钠注射液或5%葡萄糖溶液250ml静脉滴注,l一周2~3次;或一次16mg,l一周1次,l总量200mg左右。

(2)肌内注射:i一次8mg,l加氯化钠注射液4ml溶解,l深部肌内注射,l用法同上。

(3)肿瘤内注射:i加氯化钠注射液溶解,l稀释到2mg/ml,l一日或隔日1次。

(4)外涂:i用平阳霉素软膏涂于肿瘤溃疡面,l一日1次。

(5)胸腔内注射:i一次32~40mg,l每1~2周1次。

【制剂与规格】

注射用盐酸平阳霉素:i(1)4mg;(2)8mg;(3)15mg。