【适应证】
主要用于局部进展期或转移结肠癌患者的治疗。
【药理】
(1)药效学：i伊立替康是喜树碱的半合成物，l是一特异性的拓扑异构酶I抑制剂。伊立替康通过组织中羧酸脂酶的作用使其具有活性，l伊立替康最具活性的代谢产物SN-38是拓扑异构酶I抑制剂，l对DNA单链的复制具有很强的抑制，l使DNA单链断裂。从而使DNA的复制受阻、i失衡，l导致肿瘤细胞死亡。是S期细胞周期特异性药物。
(2)药动学：i伊立替康的血浆的血浆浓度衰减有2～3个时相。其终末半衰期延长至14.2小时。主要代谢产物SN-38与之有平行的血浆分布，l半衰期为13.8小时。在使用推荐剂量350mg/m2静滴结束时伊立替康和SN-38达到血浆峰浓度，l分别为7.7μg/ml，l56n9/ml，l其曲线下面积分别为34μg?h/ml，l4511ng?h/ml，l稳态分布容积为157L/m2.血浆清除率为15L/(h?m2)。伊立替康的血浆蛋白结合率为65％，lSN-38为95％。在唾液、i汗液及胸水中可测到较高的药物水平。24小时以后，l伊立替康给药剂量的19.9％经尿液排出，lSN-38为0.25％。SN-38的主要代谢途径是与葡萄糖醛酸结合，l产生的葡萄糖醛酸化SN-38可在胆汁中发现。
【不良反应】
(1)消化系统：i①用本品后24小时出现腹泻是本品的用药限制性毒性。单一用药时约有20％的病人会出现严重的腹泻而需要治疗的腹泻，l迟发性腹泻的发生多在用药后5天。联合用药：i迟发性腹泻的发生率为13.1％，l细菌感染性腹泻极为罕见。②恶心、i呕吐：i单一用药：i出现严重恶心、i呕吐的病人约为10％；联合用药：i出现严重恶心、i呕吐的病人约为2.1％～2.8％。
(2)血液学毒性：i粒细胞减少是可逆的，l无累积性。在单一用药或联合用药，l粒细胞减少低谷的中位时间为8天。单一用药时约有78.7％的病人出现粒细胞减少，l约有58.7％的病人出现贫血，l约有7.4％的病人出现血小板减少，l联合用药时82.5％的病人出现粒细胞减少，l97.2％的病人出现贫血，l32.6％的病人出现血小板减少(血小板＜101000/mm3)。
(3)急性胆碱能综合征：i单一用药的发生率为9％，l联合用药时为1.4％。以急性腹泻、i腹痛、i结膜炎、i鼻炎、i低血压、i血管舒张、i多汗、i晕厥、i头晕、i视物模糊、i肌炎、i流泪等症状在用药后24小时内出现。在确认病人对硫酸阿托品无禁忌证的情况下可用硫酸阿托品0.25mg皮下注射。
(4)其他不良反应：i气短、i肌肉痉挛、i感觉异常、i脱发。约12％的病人单药治疗时出现非感染性或非粒缺性发热，l而联合用药时为6.2％。注射区域皮肤过敏反应较常见。肾功能不全、i低血压、i低血容量者极为罕见。
【禁忌证】
(1)慢性肠炎和/或肠梗阻的病人。
(2)既往对盐酸伊立替康三水合物或本品中的赋形剂有严重过敏史者。
(3)胆红素超过正常值上限的3倍。
(4)严重骨髓功能不全；孕期或哺乳期。
【注意事项】
(1)应在专业使用细胞毒化疗药物的单位进行，l并在有经验的肿瘤专科医生的指导下使用。
(2)使用药物前应考虑以下问题：i①一般状况不
佳(WHO一般状态评分=2)。②患者不愿意遵守关不良反应处理措施的忠告。③在使用单药治疗时，l常采用3周给药方案，l但需要密切随诊的患者和极可能出现严重中性粒细胞减少症的患者可考虑每周给药方案。④迟发性腹泻：i当腹泻发生时，l患者应将病情通报使用的医生及治疗单位。⑤除抗腹泻治疗外，l当腹泻合并严重的中性粒细胞减少症(粒细胞计数＜500/mm3)时，l应用广谱抗菌素预防性治疗。⑥治疗期间应检查全血细胞计数，l发热性中性粒细胞减少症(T＞38℃，l中性粒细胞计数≤11000/mm3)应立即住院静脉滴注广谱抗菌素治疗。⑦如出现急性胆碱能综合征(急性腹泻、i腹痛、i结膜炎、i鼻炎、i低血压、i血管舒张、i多汗、i晕厥、i头晕、i视物模糊、i肌炎、i流泪等症状)，l给予硫酸阿托品0.25mg皮下注射治疗。
(3)采取保护性操作。如本品接触到皮肤，l立即用肥皂和清水彻底冲洗。如溶液或输注的溶液接触到黏膜，l立即用清水冲洗。
【药物相互作用】
伊立替康于神经肌肉阻滞剂之间的相互作用不可忽视，l具有抗胆碱酯酶的活性，l凡具有抗胆碱酯酶的活性药物可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，l非去极化神经肌肉阻滞剂可能被拮抗。
【用法与用量】
仅用于成年人。
(1)单药治疗(对既往接受过治疗的患者)：i推荐剂量为350mg/m2，l静脉滴注30～90分钟，l每3周1次。
(2)联合治疗(对既往未接受过治疗的患者)：i本品加5-氟尿嘧啶/亚叶酸的两周治疗方案中其推荐剂量是180mg/m2，l每2周给药1次，l持续静脉滴注30到90分钟，l随后滴注亚叶酸和5-氟尿嘧啶。
【制剂与规格】
盐酸伊立替康注射液：i(1)2ml：i40mg；(2)2ml：i100mg。