【适应证】

主要适用于原发性肝癌、i胃癌、i头颈部癌、i膀胱癌及直肠癌。

【药理】

(1)药效学：i通过抑制拓扑异构酶Ⅰ而发挥细胞毒作用，l使DNA不能复制，l造成不可逆的DNA链破坏，l从而导致细胞死亡。

(2)药动学：i小鼠静脉注射羟喜树碱后，l药物浓度以胆囊及小肠内容物最高，l其次为癌细胞、i肝、i骨髓、i胃及肺组织。半衰期(t1/2)α相和β相分别为4.5分钟及29分钟。主要通过粪便排泄，l24小时排出29.6％，l48小时为47.8％。

【不良反应】

(1)骨髓抑制是最常见的毒性，l表现为白细胞下降，l对红细胞及血小板无明显影响。

(2)胃肠道反应，l主要表现为恶心、i呕吐、i食欲减退等。

(3)偶见泌尿系统毒性，l包括尿频和轻度蛋白尿。

【注意事项】

孕妇慎用。

【给药说明】

羟喜树碱一般经静脉注射给药，l也可经动脉及腔内注射。

【用法与用量】

(1)静脉注射：i水剂一次10mg/m2，l加人氯化钠注射液内静脉滴注；粉针剂一次6mg/m2，l以氯化钠注射液溶解后静脉滴注。以上剂型均为一日1次，l5天为一疗程。

(2)膀胱灌注：i一次10mg以氯化钠注射液10ml溶解，l排尽尿液后灌注，l保持2～4小时左右，l一周1次，l10次为1疗程。

【制剂与规格】

羟喜树碱注射液：i1ml：i5mg。